Смекни!
smekni.com

Неводні розчини в аптечній технології ліків (стр. 3 из 8)

Спирт змішується у всіх співвідношеннях з водою, гліцерином, ефіром, хлороформом. Він нейтральний, не окисляється киснем повітря, має бактеріостатичну і бактерицидну дію в залежності від концентрації розчину. Найбільші антисептичні властивості має спирт 70%, тому що він легко проникає всередину клітини через оболонку мікроорганізмів і убиває протоплазму. У концентраціях вище 70% спирт викликає денатурацію білкової оболонки, що перешкоджає його проникненню всередину клітини до протоплазми, а тому бактерицидна властивість спиртів вищих концентрацій не проявляється.

До негативних властивостей спирту слід віднести його неіндиферентність, сп'яняючу дію - смертельна доза 96% спирту етилового близько 210-300 мл. Він сприяє зсаджуванню білків, ферментів, легко займається, має високу гігроскопічність, несумісність з окислювачами (наявність у молекулі гідроксильної групи): калію перманганатом, бромом, міцною азотною кислотою та ін. Займистість і леткість спирту прямо залежать від його міцності. З деякими солями (кальцію хлоридом, магнію нітратом) спирт етиловий дає кристалічні сполуки.

Якість етанолу регламентується ДФ X (Spiritus aethylicus 95%).

Зберігають спирт у добре закупорених бутлях темного скла в прохолодному місці, подалі від вогню.

2.4 Хлороформ (Chioroformium)

Хлороформ - це безбарвна, прозора рухлива летка рідина з характерним запахом і солодким смаком. Змішується у всіх співвідношеннях зі спиртом етиловим, ефіром. У хлороформі добре розчиняються лікарські речовини, нерозчинні чи малорозчинні у воді: кислота борна, бутадіон, камфора, левоміцетин, хлорбутанолгідрат, ментол та ін. Він має, як усі галогенопохідні, наркотичну і дезінфікуючу дію, відноситься до сильнодіючих речовин (список Б), тому застосування його обмежене.

Використовується головним чином у лікарських формах для зовнішнього застосування. У неводних розчинах хлороформ зазвичай прописують у комбінації з яким-небудь основним розчинником: спиртом етиловим, жирними оліями та ін. Ширше використовується хлороформ у технології лініментів. На відміну від спирту етиловий хлороформ дозують за масою. Пари незаймисті, але шкідливі для здоров'я. Зберігають у добре закупорених ємностях у прохолодному, захищеному від світла місці.

2.5 Ефір медичний (Aether médicinales)

Ефір - це безбарвна, прозора легкозаймиста рідина, своєрідного запаху, пекучого смаку. Ефір медичний часто називають просто ефіром. Він розчиняє багато лікарських речовин; розчиняється в 12 частинах води, змішується у всіх співвідношеннях зі спиртом етиловим, хлороформом, петролейним ефіром, жирними й ефірними оліями. По розчиняючій здатності він аналогічний хлороформу: у ньому розчиняються ті ж лікарські речовини і приблизно в тій же концентрації, що й у хлороформі.

Пари ефіру отруйні. Вони мають схильність опускатися на підлогу, дуже рухливі і можуть накопичуватися на далекій відстані від джерела випаровування ефіру. Займається ефір при температурі 40 °С. Ефір так само, як і хлороформ, має наркотичну дію, відноситься до списку Б, у неводних розчинах використовується рідко і тільки в комбінації з іншими розчинниками, дозують його за масою.

У технології готових лікарських засобів ефір застосовується при виготовленні деяких настойок і екстрактів, а також у виробництві колодію.

З огляду на легку займистість ефіру, вибухонебезпечність його пари з повітрям, при роботі з ним необхідно строго додержувати техніки безпеки. Зберігають ефір медичний у добре закупорених ємностях у прохолодному захищеному від світла місці подалі від вогню.

2.6 Гліцерин (Glycerinum)

Гліцерин являє собою безбарвну сиропоподібну прозору гігроскопічну рідину солодкого смаку, нейтральної реакції, розчиняється у воді, спирті й у суміші ефіру зі спиртом, але не розчиняється в ефірі, хлороформі і жирних оліях. У гліцерині легко розчиняються: кислота борна, натрію тетраборат, хлоралгідрат, натрію гідрокарбонат, танін, протаргол та ін. Гліцеринові розчини легко змиваються водою і мають меншу адсорбцію розчинених речовин, чим відрізняються від розчинів жирних олій.

У фармацевтичній практиці застосовують не абсолютний гліцерин (так само, як і етанол), а розведений водою зі вмістом гліцерину 86-90% і щільністю 1,225-1,235, тобто зі вмістом води 12-15%.

Це зв'язано з тим, що безводний гліцерин дуже гігроскопічний і має подразнюючі властивості. Застосовують його головним чином у лікарських формах для зовнішнього вживання.

Розчини гліцерину в концентраціях 25% і вище виявляють антисептичну дію, більш розведені - гарне живильне середовище для мікроорганізмів. Через велику в'язкість розчинення в ньому лікарських речовин при кімнатній температурі відбувається повільно, тому його слід виготовляти при нагріванні на водяній бані до температури 40-60 °С. Через високу гігроскопічність зберігають гліцерин у добре закупорених ємностях.

2.7 Жирні олії (Olea pinguia)

Олії являють собою суміші складних ефірів гліцерину і вищих жирних кислот. За зовнішнім виглядом - це прозорі чи злегка пофарбовані маслянисті рідини без запаху або із слабким характерним запахом. У медичній практиці застосовують тільки олії, одержувані холодним пресуванням.

Жирні олії застосовуються в технології вушних і носових крапель, мазей, лініментів, ін'єкційних розчинів і як розчинник для неполярних і малополярних лікарських засобів: камфори, ментолу, феніл - саліцилату, кислоти бензойної, фенолу кристалічного, тимолу, алкалоїдів, деяких вітамінів та ін. Як усі жири, олії рослинні не змішуються з водою, мало розчинні в спирті етиловому, але легко - в ефірі і хлороформі.

Для виготовлення лікарських форм найчастіше використовують мигдальну (Oleum Amygdalarum), персикову (Oleum Persicorum), маслинову (Oleum Olivarum), соняшникову (Oleum Helianthi) та інші олії. Якість кожної з них регламентується ДФ визначеними показниками: величиною щільності, кислотним, йодним, перекисним числом, числом омилення та ін.

Розчинення лікарських речовин у них, як і в гліцерині, слід робити при нагріванні на водяній бані.

Будучи біологічно нешкідливими, фармакологічно індиферентними, олії рослинні, на жаль, мають невисоку хімічну стабільність. Присутність у їх складі ненасичених жирних кислот - причина згіркання рослинних олій. При цьому в результаті окислювання і гідролізу жирів утворюються перекисні сполуки, альдегіди та інші продукти. Олії набувають неприємного смаку і запаху.

Світло, кисень повітря, а також волога, різні мікроорганізми підсилюють ці процеси. Зберігають жирні олії в добре закупорених і наповнених доверху ємностях у прохолодному захищеному від світла місці.

2.8 Масло вазелінове (Oleum vaselini, paraffinum liquidum)

Масло вазелінове - рідкий парафін, являє собою фракцію нафти, одержувану після відгону гасу. Це безбарвна, прозора масляниста рідина без смаку і запаху, що представляє суміш граничних вуглеводнів (С10Н1215Н32). Змішується у всіх співвідношеннях з ефіром, хлороформом, бензином, оліями, крім касторової, не розчиняється у воді і спирті. Олія вазелінова - гарний розчинник для йоду, камфори, ментолу, тимолу, йодоформу, кислоти бензойної та інших лікарських засобів. За розчиняючою здатністю його можна порівняти з рослинними оліями.

Проте слід зазначити, що сполуки, які містять гідроксильні і карбонільні групи, у вазеліновому маслі розчиняються значно гірше, ніж у жирних оліях. Наприклад, резорцин розчиняється в жирних оліях, а у вазеліновому маслі - практично нерозчинний.

Масло вазелінове не всмоктується через шкіру і слизові оболонки і сповільнює резорбцію лікарських речовин. Істотним його недоліком є те, що при нанесенні на шкіру воно значною мірою перешкоджає її газо - і теплообміну, що при запальних процесах, безумовно, небажано.

З цієї причини, а також через обмежену розчиняючу здатність, масло вазелінове в технології неводних розчинів застосовується рідше, ніж рослинні олії - головним чином у розтираннях і краплях для носа. Більш широко воно використовується при виготовленні мазей.

Зберігати масло вазелінове слід у закритих ємностях в захищеному від світла місці.

2.9 Димексид (Dimexidum)

Димексид - диметилсульфоксид. Це сіркоорганічна сполука, похідне диоксиду сірки, у молекулі якого один атом кисню заміщений двома метильними групами. У фармацевтичну практику ввійшов порівняно недавно, у нашій країні синтезований у 1966 р. Являє собою безбарвну, прозору рідину чи безбарвні кристали зі специфічним запахом, дуже гігроскопічний. Димексид добре змішується зі спиртом етиловим, ацетоном, гліцерином, хлороформом, ефіром, олією касторовою. З водою змішується у всіх пропорціях, у співвідношенні 2: 1 утворює з водою гідрат, що супроводжується значним виділенням тепла.

У димексиді легко розчиняються лікарські речовини різної хімічної природи. Це обумовлено високою полярністю димексиду (діелектрична проникність 49,0 при 25 °С), а також здатністю утворювати асоціати, сполуки включень (адукти) та іншими властивостями.

Цікавість до цього розчинника пов'язана не тільки з його високою розчинюючою здатністю, але і властивістю швидко проникати через ушкоджені тканини, проводячи із собою лікарські речовини. Крім того, димексид має знеболюючу, протизапальну та жарознижуючу дії, а також антимікробну активність. Ці властивості димексиду, поряд з його біологічною нешкідливістю, дозволяють передбачати ширше його застосування в технології різних лікарських форм (емульсій, лініментів, мазей), а також вести мову про можливість зниження доз лікарських речовин у розчинах, приготовлених на димексиді.