ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ
Часть 2
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛУДКА
Применяются при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите, кровотечениях из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Классификация:
1. Препараты, уменьшающие агрессивность содержимого желудка и двенадцатиперстной кишки за счет прямого химического взаимодействия
а. антациды (натрия гидрокарбонат, кальция карбонат, магния оксид, гидроокиси магния и алюминия, альфогель, альмагель, фосфалюгель, гастал, глюсиллак, миланта, дельцид, компенсан, алюгастин, маалокс, гавискон (топалкан), глина белая, висмута нитрат основной, висмута цитрат основной (де-нол), комбинированные препараты, содержащие висмут (викалин, викаир)).
б. антисекреторные препараты
Средства, блокирующие холинорецепторы:
- М – холиноблокаторы неизбирательного действия (неселективные) – атропина сульфат, метацин.
- Средства, блокирующие преимущественно М1 – холинорецепторы (селективные) – гастроцепин = пирензепин, телензепин;
- Ганглиоблокаторы – пирилен, бензогексоний;
Средства, блокирующие Н2 гистаминовые рецепторы:
1 поколение – циметидин (гистодин, беломет, тагомет, ацилок); 2 поколение – рапитидин (ранисан, ацилок Е, зантак, ранигаст); 3 поколение – фамотидин (ульфамид, пепсид); 4 поколение – низатидин (аксид); 5 поколение – роксацидин.
Ингибиторы протоновой («протонной») помпы:
1 поколение – омепразол = гастрозол, лозек, омизак; 2 поколение – лапсопразол; 3 поколение – пантопразол; 4 поколение – рабепразол = париет; 5 поколение – нексиум; 6 поколение – тенатопразол.
Простагландины и их синтетические производные:мизопростон (цитотек, сайтотек), синтетический аналог PgE1.
Антагонисты гастриновых рецепторов:проглумид (милид) – дериват (производное) глутаминовой кислоты.
2. Препараты, оказывающие противомикробное действие: группы имидазола (метронидазол), пенициллинов (амоксициллин) тетрациклина (тетрациклин, доксициклин), макролидов (кларитромицин, эритромицин), нитрофуранов (фуразолидон).
3. Гастроцитопротекторы
а. Препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки (сукралфат (вентер); висмута цитрат основой, де-нол, смекта)
б. Препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов (мизопростол (сайтотек, цитотек), энпростил, натрия карбеноксолон)
4. Репаранты: метилурацил, пентоксил, анаболические стероиды (ретаболил, метандростенолон), калия оротат, препараты АТФ, биогенные стимуляторы (солкосерил, сок каланхоэ, апилак, прополис, масло шиповника, масло облепихи, этаден, натрия оксиферрискорбон, гастофарм).
I. Препараты, уменьшающие агрессивность содержимого желудка и двенадцатиперстной кишки за счет прямого химического взаимодействия
1. АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА
В данную группу входят средства, нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность (нормализующие рН) желудочного сока. Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, так как от ее количества зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1,5 до 4,0. При рН =5, 0 пепсин неактивен.
Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4,0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3,0-3,5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1,5 - 2,0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2. В этом смысле роль антацидов двоякая.
Различают:
Системные антациды (резорбирующиеся) - это средства, способные всасываться, а потому не только дающие эффекты в желудке, но и способные привести к развитию алкалоза в организме в целом.
Несистемные (нерезорбирующиеся) антациды не всасываются, а потому способны нейтрализовать кислотность только в желудке, не влияя на кислотно-основное состояние организма.
Всасывающиеся: Натрия гидрокарбонат
в меньшей степени Кальция карбонат, Магния окись,
Невсасывающиеся: Алюминия гидроокись, Магния гидроокись, Магния трисиликат
Комбинированные: Викаир, Викалин, Альмагель, Фосфалюгель, Маалокс, Ренни
- Антациды назначают только внутрь.
- Способствуют заживлению эрозий и язв на слизистой оболочке желудка.
Натрия гидрокарбонат – единственный водорастворимый препарат, оказывает быстрое действие. Препарат действует практически мгновенно. При применении натрия гидрокарбоната, в результате взаимодействия с соляной кислотой образуется углекислый газ, что приводит к вторичному повышению секреции соляной кислоты. Может вызвать алкалоз.
Кальция карбонат (мел осажденный) обладает выраженной антацидной активностью, действует быстро, но после прекращения буферного действия усиливает секрецию желудочного сока, а также обладает противодиарейным действием.
Несистемные антациды, как правило, нерастворимы, действуют в желудке долго, не всасываются, более эффективны. При их применении организм не теряет ни катионов (водорода), ни анионов (хлора), и не происходит изменений кислотно-щелочного состояния. Действие несистемных антацидов развивается медленнее, но оно более продолжительно.
Алюминия гидроокись (алюминия гидроксид; Aluminii hydroxydum) - препарат с умеренной силой антацидного действия, действует быстро и эффективно, значимый эффект проявляет примерно через 60 минут.
Препарат связывает пепсин, снижает его активность, подавляет образование пепсиногена и увеличивает отделение слизи. Оказывает вяжущий, обволакивающий и адсорбирующий эффекты
Магния оксид (Magnesii oxydum; порошок, гель, суспензия) - жженая магнезия - сильное антацидное средство, активнее гидроксида алюминия, действует быстрее, длительнее и обладает послабляющим эффектом (вызывают диарею).
Магния гидрокид, Магния трисиликат медленно действующее антацидное средство, оказывающее адсорбирующий и обволакивающий эффект. Магния трисиликат, взаимодействуя с соляной кислотой, образует коллоид, защищающий слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки от действия пепсина и соляной кислоты.
Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и недостатков. В связи с этим используют их комбинации.
Викаир, Викалин
АЛМАГЕЛЬ (Almagel; 170 мл; препарат получил название от слов al-алюминий, ma-магний, gel-гель). Комбинация алюминия гидроокида в форме специального сбалансированного геля, магния гидроксида и D-сорбитол (желчегонное и послабляющее действие) позволила получить один из наиболее распространенных и эффективных, в настоящее время, антацидных препаратов
Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта. D-сорбит способствует желчеотделению и послаблению.
Показания к применению: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические гиперацидные гастриты, гастродуодениты, эзофагиты, рефлюкс-эзофагит, изжога беременных, колит, метеоризм и др.
АЛЬМАГЕЛЬ-А, в котором дополнительно к составу алмагеля добавлен еще и анестезин, оказывающий как местноанестезирующее действие, так и подавляющее секрецию гастрина.
Алмагель применяют обычно за 30-60 минут до еды, а также в течение часа после еды. Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности желудочного сока и т. д.
гастрогель (Чехословакия); фосфалугель (Югославия) содержит алюминия фосфат и коллоидные гели пектина и агар-агара, которые связывают и сорбируют токсины и газы, а также бактерии, снижают активность пепсина; миланта (США) содержит гидроксид алюминия, оксид магния и симетикон; гастал (Югославия) - таблетки, в состав которых входят : 450 мг алюминия гидроокиси - магния карбоната геля, 300 мг магния гидроокиси.
МААЛОКС (Maalox) является наиболее популярным в настоящее время препаратом из группы антацидных средств во многих странах земного шара. В состав препарата входят алюминия гидроокись и магния оксид.
Форма выпуска: в виде суспензии и в таблетках;
Показания: гастриты, дуодениты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит. Побочных эффектов практически нет.
МЕГАЛАК (Megalac) - немецкий препарат, болеутоляющий антацид (кремнекислый водный алюминий-магний). В его составе 0,2 окиси алюминия, 0,3 окиси магния и 0,02 оксетаина.
ТОПАЛКАН (Topalkan) - французский антацидный препарат. В его состав входит альгиновая кислота, коллоидный гидроксид алюминия, гидрокарбонат магния, гидратированный кремний в осажденном бесформенном состоянии. Препарат обладает вспенивающим эффектом, формирует гель на поверхности жидкого содержимого желудка, покрывает слизистую; действует быстро (6-14 минут) и длительно (2-4 часа). Выгоден при эзофагитах, рефлюкс-эзофагитах.
Висмута нитрат основной, висмута цитрат основной (де-нол), комбинированные препараты, содержащие висмут (викалин, викаир) обладают вяжущим, частично антисептическим, адсорбирующим действием, усиливают отделение слизи, образуют защитный слой над слизистой оболочкой желудка, антацидная способность не велика.
В качестве антацидных средств используются растворы фосфорнокислого и лимоннокислого натрия. В клинике используют смесь Бурже (Na2CO3, Na3PO4, Na2SO4).
Ренни Таблетки. Содержат кальция карбонат и магния карбонат.
Побочные эффекты антацидных препаратов