Оглавление.
Введение………………………………………………………………………………..2
Раздел 1. Общая характеристика антидепрессантов. Механизм действия антидепрессантов…………………………………………………………………….3
Заключение…………………………………………………………………………..18
Список использованной литературы……………………………………………..19
Введение.
В наши дни одним из самых распространенных в мире заболеваний стала депрессия.
По степени распространенности она вполне сравнима с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Исследователи называют различное количество больных, страдающих этим недугом. Даже по самым скромным подсчетам, таких людей в мире – миллионы. Называется и конкретная цифра: депрессии подвержена приблизительно 1/5 часть населения. И, как считают специалисты ВОЗ, количество больных, страдающих депрессией, будет год от года увеличиваться.
К депрессии приводят высокий темп современной жизни, нестабильность, порождающая неуверенность в завтрашнем дне, конкуренция, миграционные процессы. Депрессии подвержены люди, принадлежащие к разным социальным слоям. Депрессия не делит людей на бедных и богатых.
Вовремя начатое лечение депрессии, как правило, приводит к положительным результатам. Если диагноз «депрессия» поставлен своевременно, и лечение депрессии проводится правильно, больному гарантируется полное выздоровление. Депрессия не перейдет в тяжелую форму и не повторится вновь. Лечение депрессии в наши дни проводится комплексными методами. Такие методы сочетают в себе медикаментозную и немедикаментозную терапию, а также психотерапию. Как правило, для лечения депрессии применяются лекарственные средства, которые называются антидепрессантами.
Антидепрессанты — психотропныелекарственные средства, применяемые в основном для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит.
Раздел 1. Общая характеристика антидепрессантов. Механизм действия антидепрессантов.
Как новый класс психоактивных веществ антидепрессанты появились в конце 50-х годов, когда швейцарский психиатр R.Kuhn впервые сообщил о терапевтическом эффекте имипрамина, наблюдавшемся у депрессивных больных. Препарат, являющийся трициклическим производным иминодибензила, первоначально рассматривался как структурный аналог аминазина, однако он не показал какого-либо нейролептического эффекта. Несколько ранее появились данные о том, что противотуберкулезный препарат "Ипрониазид" оказывает благоприятное влияние на настроение, причем этот эффект не связан со специфическим противомикробным действием вещества. Таким образом, в распоряжении психиатров оказалось сразу два химически несходных между собой психотропных препарата с антидепрессивным действием.
В настоящее время в практической медицине используется большое число антидепрессантов разного химического строения, отличающихся между собой по фармакологическому и нейрохимическому профилю, особенностям клинического применения. Согласно некоторым оценкам в 1997 г. на разных стадиях изучения находилось не менее 125 препаратов с антидепрессивной активностью, причем поиск новых перспективных соединений продолжается. Следует иметь в виду, что около 30% больных оказываются резистентными к терапии антидепрессантами, что постоянно стимулирует поиск новых препаратов этого класса.
Основное действие антидепрессантов заключается в том, что они блокируют распад моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина и др.) под действием моноаминоксидаз (МАО) или блокируют обратный нейрональный захват моноаминов. В соответствии с современными представлениями, одним из ведущих механизмов развития депрессии является недостаток моноаминов в синаптической щели — в особенности серотонина и дофамина. При помощи антидепрессантов повышается концентрация этих медиаторов в синаптической щели, из-за этого их эффекты усиливаются.
Необходимо отметить наличие так называемого «антидепрессивного порога», который индивидуален для каждого больного. Ниже этого порога антидепрессивное действие отсутствует и проявляются лишь неспецифические эффекты, в частности побочные эффекты, седативные и стимулирующие свойства. Современные данные указывают на то, что для проявления антидепрессивного действия у препаратов, снижающих обратный захват моноамина, нужно снизить захват в 5—10 раз. Для проявления антидепрессивного эффекта препаратов, снижающих активность МАО, нужно снизить её примерно в 2 раза.
Однако современные исследования показывают, что существуют и другие механизмы действия антидепрессантов. Например, предполагают, что антидепрессанты снижают стрессовую гиперреактивность гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Некоторые из них могут являться антагонистамиNMDA-рецепторов, уменьшая нежелательное при депрессии токсическое влияние глютамата. Есть данные о взаимодействии таких антидепрессантов, как пароксетин, венлафаксин и миртазапин, с опиоидными рецепторами, о чём говорит наличие у них антиноцицептивного эффекта и существенное его сдерживание при использовании в экспериментах налоксона — антагониста опиоидных рецепторов. Современные исследования свидетельствуют о том, что некоторые антидепрессанты снижают концентрацию вещества Р в центральной нервной системе. Но на сегодняшний день важнейшим механизмом развития депрессии, на который влияют все антидепрессанты, считают недостаточную активность моноаминов.
Наиболее удобная для практического применения следующая классификация антидепрессантов:
Существуют и другие классификации антидепрессантов. Например, предложено классифицировать антидепрессанты по клиническому эффекту:
Кроме того, по клиническому эффекту выделяют средства, оказывающие, помимо собственно антидепрессивного (тимолептического), выраженный антиноцицептивный эффект; выделяют также препараты с выраженным анксиолитическим (противотревожным) действием.
Неизбирательные ингибиторы. Неизбирательные и необратимые ингибиторы моноаминоксидазы — это антидепрессанты первого поколения. Эти препараты необратимо блокируют оба типа моноаминоксидазы. К ним относятся производные гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК), или так называемые «гидразиновые» ИМАО — ипрониазид (ипразид), изокарбоксазид, ниаламид, а также производные амфетамина — транилципромин, паргилин. Большинство средств из этой группы не сочетается с рядом других лекарственных средств из-за инактивирования ряда ферментов печени и требует соблюдения специальной диеты для предупреждения развития тираминового («сырного») синдрома: стойкой артериальной гипертензии. Развитие «сырного синдрома» связано с нарушением дезаминирования аминокислотытирамина. В связи с таким нарушением происходит повышение артериального давления, а также проявляются токсические эффекты тирамина на паренхиматозные органы (печень, почки).
В настоящее время неизбирательные ингибиторы МАО используются достаточно редко. Это связано с их высокой токсичностью. Ингибиторы МАО обладают большим числом побочных эффектов, к ним относят головокружение, головную боль, задержку эякуляции и мочеиспускания, запоры, утомляемость, сухость во рту, нечеткое зрение и кожные сыпи. Кроме того, вследствие выраженного психостимулирующего эффекта эти препараты могут вызывать эйфорию, бессонницу, тремор, гипоманическуюажитацию; вследствие накопления дофамина — бред, галлюцинации и другие психические нарушения.
Трициклические антидепрессанты (ТЦА), или трициклики, — это группа высокоэффективных антидепрессантов с гораздо меньшими по сравнению с ИМАО побочными эффектами, не требующие соблюдения специальной диеты и не налагающие больших ограничений на применяемые одновременно лекарственные препараты. Трициклические антидепрессанты в качестве побочного действия вызывают холинолитические (антихолинергические) эффекты. К ним относятся сухость во рту, нечёткость зрения, запоры, затруднённое мочеиспускание, нарушения аккомодации, повышенное внутриглазное давление, тахикардия. Также к побочным эффектам трициклических антидепрессантов относят нарушение когнитивных функций, седативный эффект, повышение массы тела, провоцирование эпилептического припадка, ортостатическую гипотонию, дрожь, тошноту, гипоманию и спутанность сознания; неврологические нарушения (экстрапирамидные расстройства, парестезии, миоклонические подергивания мышц); неблагоприятное влияние на печень; при длительном приёме или при передозировке может проявляться кардиотоксическое действие (аритмии и пр.).