Угнетая активность тромбопластина и вызывая денатурацию фибриногена, мелиттин уменьшает свертывающую способность крови. Кроме того, этот пептид обладает выраженным противомикробным действием, затормаживающим рост грамположительных микроорганизмов.
Введение в организм человека пчелиного яда усиливает процесс образования гормонов гипофиза и надпочечных желез. В наибольшем количестве обнаруживаются вещества кортизола, кортизона и других гормонов коркового слоя надпочечников, оказывающих энергичное противовоспалительное действие. Действие это обусловлено, прежде всего, мелиттином и объясняет эффективность применения пчелиного яда в качестве противовоспалительного средства, наиболее эффективного при лечении ревматизма и полиартритов.
Действия мелиттина зависят от его дозы: в дозе 0,05-2 мкг/мл он стабилизирует мембраны лизосом лейкоцитов и оказывает выраженный противовоспалительный эффект, тогда как при 10 мкг/мл разрушает клеточные мембраны, повышает проницаемость сосудов и способствует развитию воспаления. При дозах 10-30 мкг/кг (малые дозы) в печени увеличивается образование высоко-активного гормоноподобного вещества - циклического аденозинмонофосфата, который стимулирует работу желез внутренней секреции.
Мелиттин повышает устойчивость к рентгеновским лучам, проявляя лучезащитное действие. В больших дозах (4-6 мг/кг) мелиттин угнетает центральную нервную систему, резко повышает кровяное давление, вызывает глубокие нарушения работы сердца (мерцательную аритмию и др.), которые могут привести к летальному исходу.
Важная биологическая роль принадлежит и пептиду - апамину, молекула которого состоит из 18 остатков аминокислот: лизина, гистидина, аргинина, треонина, пролина, аланина, цистина, лейцина, глютаминовой и аспарагиновой кислот. В отличие от других пептидов пчелиного яда апамин содержит серу. Особенностью действия апамина на организм является сильное возбуждение нервной системы, которое при поступлении больших доз яда может приводить даже к судорогам.
Апамин нарушает передачу нервных импульсов, усиливает возбуждение и угнетает процессы торможения в центральной нервной системе. Под влиянием апамина увеличивается производство биогенных аминов - норадреналина, дофамина и серотонина, которые оказывают возбуждающий эффект прежде всего на гипоталамическую область и кору головного мозга. Апамин активизирует функцию желез внутренней секреции - гипофиза и надпочечников. Это вызывает накопление в крови гормонов - адреналина, кортизола и кортизона (при этом кровяное давление повышается). Указанные гормоны оказывают мощный противовоспалительный эффект. Так же, как и мелиттин, апамин подавляет иммунную систему организма.
Пептид 401 (МСД-пептид) способствует выделению в свободном виде в организме биогенных аминов (гистамина и серотонина), обладающих активным многосторонним биологическим действием.
Гистамин является продуктом декарбоксилирования аминокислоты гистидина. Он встречается в тканях обычно в связанном состоянии, расширяет кровеносные сосуды, понижает кровяное давление. При чрезмерном накоплении производных гистамина в организме может наступить шоковое состояние.
Серотонин - гормон, образующийся из аминокислоты триптофана. Он играет важную роль в сложных процессах возбуждения, торможения, превращения одного вида энергии в другой в центральной нервной системе; является медиатором, способствующим передаче возбуждения от одной нервной клетки к другой. Серотонин оказывает противосудорожное действие, обладает выраженным защитным свойством от ионизирующей радиации, вызывает сужение просвета мелких артерий, артериол, повышает кровяное давление, усиливает перистальтику кишечника, способствует свертыванию крови.
Пептид 401 повышает проницаемость стенок кровеносных капилляров, возбуждает центральную нервную систему, проявляет отчетливо выраженное противовоспалительное действие, понижает кровяное давление. Он эффективен в очень малых дозах; при повышенной дозировке действует токсически.
Пептид адолапин - единственный из всех компонентов пчелиного яда, который обладает болеутоляющим действием; препятствует агрегации (склеиванию) эритроцитов крови, а, следовательно, принимает участие в предупреждении и лечении тромбоза сосудов.
Пептиды секапин и терцапин на организм действуют успокаивающе (противовоспалительной активностью они не обладают).
Зольных элементов в пчелином яде содержится около 3-4% (на абсолютно сухое вещество). В наибольшем количестве обнаружены магний, калий, фосфор, кальций, железо, цинк, медь, сера и некоторые другие элементы.
При применении пчелоужалений и препаратов с пчелиным ядом следует соблюдать осторожность, особенно при лечении детей и лиц пожилого возраста. Их не назначают при повышенной чувствительности организма больного к пчелиному яду, при заболеваниях крови, печени, почек, поджелудочной железы, диабете, опухолях, туберкулезе, тяжелых инфекционных заболеваниях, сепсисе, декомпенсации сердечной деятельности, психических заболеваниях, поражении надпочечников, истощении, беременности.
Во всех случаях лечение пчелоужалениями и препаратами, содержащими пчелиный яд, должно находиться под строгим врачебным контролем.
Ядовитый аппарат пчелы состоит из сложноустроенного жала, а также кислой и щелочной желез. Как и у всех перепончатокрылых, ядовитые железы пчел являются гомологами придаточных желез женского полового аппарата. В пределах надсемейства Ароidеа соотношение размеров обеих желез может быть различным. Считается, что эффект ужаления обусловлен поступлением в рану смеси секретов обеих желез. Вместе с ядом пчела вводит в жертву смесь изоамилацетата, изоамилпропионата и изоамилбутирата, являющихся аттрактантами и привлекающими к данному объекту других пчел.
Биологически активные вещества, входящие в состав пчелиного яда. принято делить на несколько групп. Первая из них - это белки с ферментативными свойствами, среди которых наибольшее патогенетическое значение имеют фосфолипаза А2, гиалуронидаза и кислая фосфатаза. Следующую группу составляют токсические полипептиды: мелиттин (основной компонент пчелиного яда (содержание около 50%), апамин, МСD-пептид, тертиапин, секапин. В качестве минорных компонентов присутствуют гистаминсодержащие пента - и тетрапептиды. например прокамин. Третья группа включает биогенные амины - гистамин и, в незначительных количествах, дофамин и норадреналин. Сравнительно недавно в пчелином яде были описаны а-глюкозидаза, фосфомоноэстераэа, р-галактозидаза и некоторые другие ферменты. Однако следует учитывать, что ферментный состав яда существенно зависит от способа его получения-электростимуляцией или экстракцией из ядовитых пузырьков. В последнем случае могут быть загрязнения. Химический состав яда изменяется с возрастом пчелы. Так наибольшее количество мелиттина секретируется на 10-й день, а гистамина - на 35-40-й день.