Вимоги, що пред'являються до антиоксидантів:
· нешкідливість у вживаних дозах як самих антіоксидантов, так і продуктів їх метаболізму (відсутність подразнюючої і аллергізуючої дії);
· ефективність при мінімальних концентраціях;
· добра розчинність в дисперсійному середовищі
Класифікація антиоксидантів
До прямих антиоксидантів відносяться сильні відновники, що володіють вищою здібністю до окислення, ніж лікарські речовини, що стабілізуються ними.
До непрямих антиоксидантів відносяться речовини, які зв'язуються у комплекси з катіонами металів, що потрапляють в розчини лікарських речовин як домішки з лікарських препаратів і що є каталізаторами окислювальних процесів.
4. Комплексні методи стабілізації
Стабілізація розчинів для ін'єкцій комплексними методами здійснюється введенням декількох стабілізаторів різного типу:
· декілька прямих антиоксидантів;
· прямий і непрямий антиоксидант;
· антиоксидант і речовина, що забезпечує рн середовища;
· антиоксидант і консервант.
Характеристика консервантів
Мікробіологічна нестабільність – зміни в лікарських препаратах окислітельного, гидролітічеського і іншого характеру під впливом мікроорганізмів і продуктів їх життєдіяльності (токсинів або ферментів).
Запобігти мікробіологічній нестабільності розчинів для ін'єкцій можливо шляхом додавання до них різних хімічних речовин антибактеріальної дії – протимікробних стабілізаторів (консервантів).
Консерванти – допоміжні речовини, вживані для запобігання контамінації і розмноженню мікроорганізмів в лікарських препаратах.
Вибір консерванта визначається:
· складом лікарського препарату;
· рН середовища;
· режимом застосування препарату.
Вимоги, що пред'являються до консервантів:
· фармакологічна індиферентність у використовуваній концентрації (відсутність загальнотоксичної, аллергизуючої і місцевоподразнюючої дії);
· широкий спектр антимікробної дії при низьких концентраціях;
· хороша розчинність в дисперсійному середовищі;
· хімічна індиферентність (відсутність хімічної взаємодії з лікарськими і допоміжними речовинами, пакувальним матеріалом;
· стабільність в широкому інтервалі рн і температури протягом терміну придатності лікарського препарату;
· відсутність впливу на органолептичні властивості лікарських препаратів;
· підтримка стерильності лікарських форм протягом всього часу їх застосування (надійна антимікробна активність);
· відсутність здібності до утворення стійких форм мікроорганізмів.