Однако, несмотря на множество преимуществ суспензий, они имеют и ряд недостатков, в частности: неустойчивость суспензий при хранении и вследствие этого низкий срок годности; высокая зависимость степени фармакологического эффекта от технологии изготовления и др.
Основной задачей в совершенствовании технологии суспензий в настоящее время является повышение уровня степени дисперсности суспензий и, как следствие, повышение фармакологического эффекта, а также повышение устойчивости получаемых суспензий.
Дисперсность и устойчивость суспензий существенно зависят от физико-химических свойств составляющих компонентов, от способов их смешения, технологии изготовления и применяемой аппаратуры. Выполненные рядом авторов [1] исследования подтвердили высокую эффективность применения РПА в процессах изготовления суспензий. Использование РПА на фармацевтических заводах позволяет значительно повысить эффективность производства и сократить длительность приготовления суспензий. Как показывают результаты микроскопического анализа, степень дисперсности и устойчивость суспензий, полученных на РПА значительно выше, чем изготовленных по существующей технологии с использованием аппарата с мешалкой и коллоидной мельницы. Применение РПА позволило также получить некоторые новые суспензионные препараты, в частности мазь с экстрактом прополиса и суспензии салазапиридазина, соответствующие предъявляемым к ним требованиям по степени однородности и дисперсности, в то время как применение существующих методов и оборудования не обеспечило необходимого качества. Таким образом, применение РПА позволяет при повышении качества изготавливаемой продукции существенно интенсифицировать приготовление суспензий и резко сократить затраты времени, энергии, количество применяемого оборудования и число промежуточных операций.
Применение ультразвука [5] дает возможность получать монодисперсные системы с очень малым размером частиц дисперсной фазы (0,1-1,0 мкм). Кроме того, ультразвук обладает бактерицидным действием, поэтому суспензии, изготовленные с применением ультразвукового диспергирования, стерильны. Стерилизация суспензий обычными путями зачастую невозможна вследствие неустойчивости суспензий при нагревании и изменении свойств дисперсионной среды. Однако требование стерильности лекарственных форм относится к инъекционным и детским лекарственным формам. Поэтому, для изготовления суспензий для инъекционного применения и для использования в детской практике, зачастую единственным оптимальным способом изготовления является ультразвуковое диспергирование.
Перспективным в развитии лекарственной формы суспензии является приготовление «сухих суспензий», которые представляют собой смесь лекарственного вещества со вспомогательными веществами (стабилизаторы, консерванты и др.), чаще в виде гранул. По мере необходимости к сухим суспензиям добавляют дистиллированную воду в нужном количестве (в условиях аптеки) и получают фармакопейный препарат. Сухие суспензии удобны для транспортировки, хранятся практически неограниченное время.
Необходимым условием для стабильности суспензий, изготовленных из лекарственных веществ с гидрофобными свойствами, является применение стабилизаторов. В условиях заводского производства стабилизаторы входят в состав большинства суспензий. Одной из важных задач технологии суспензий является поиск новых, эффективных стабилизаторов, а также разработка композиционных стабилизаторов с целью уменьшения количества применяемого стабилизатора при изготовлении суспензий.
1. Балабудкин М.А. Роторно-пульсационные аппараты в химико-фармацевтической промышленности. –М., 1983, с. 92-100; 130-142
2. Бобылев Р.В., Грядунова Г.П., Иванова Л.А. и др. Технология лекарственных форм. –М.: «Медицина», 1991, т. 2, с. 491-503
3. Государственная Фармакопея РФ, XI издание, –М.: «Медицина».
4. Кондратьева Т.С., Иванова Л.А., Зеликсон Ю.И. и др. Технология лекарственных форм. –М.: «Медицина», 1991, т. 1, с. 38-44; 159; 232-251
5. Молчанов Г.И. Ультразвук в фармации. –М., 1980