IPRATROPIUMBROMIDE(ИПРАТРОПИЙ БРОМИД)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропием бромидом обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез, в т.ч. бронхиальных и пищеварительных.
Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение ЧСС, улучшает AV проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей.
Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и в/в введения. Не кумулирует.
Ипратропий бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть – в виде многочисленньих метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ
Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических обструктивньтх заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях. Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, ГКС, кромогликата натрия.
Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией.
Для введения внутрь и в/в введения: синусовая брадикардия, обусловленная преимущественно влиянием блуждающего нерва, брадиаритмии с синоатриальной блокадой, AV блокада II степени, брадисистолическая форма мерцания предсердий.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, применяемой лекарственной формы.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты.
При попадании в глаза – нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.
При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции – сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции.
При системном применении: возможны сухость во рту, анорексия, запоры, нарушение аккомода ции, повышение внутриглазного давления, нарушения мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез; редко экстрасистолия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду.
Преимущественно для системного применения:повышение внутриглазногодавления, гиперплазий предстательной железы, механические стенозы в ЖКТ, тахикардия, мегаколон, I триместр беременности.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение во II и III триместрах беременности возможно при наличии строгих показаний. Противопоказания к применению в период лактации не установлены.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.
При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия брони- дом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреноми метиков.
Безопасность и эффективность интраназального применения у детей младше 12 лет не определена. Влияние на способность к вож дению автотранспор та и управлению механизмами
Учитывая возможность влияния ипрвтропия бро- инда на остроту зрения, в период лечсния следует соблюдать осторожность при вожаемим транс портных средств и других потенциально опасных видах деятельности.
Ипратропия бромид в форме раствора для ингаляций включен в Перечень ЖНВЛС.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное действие.
Антихолинергический эффект ипратропия бромида может усиливаться при одновременном приеме противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов
Ипратропий бромид потенцирует бронхолитический эффект β-адремомиметиков и производных ксантина.
β1- И β2-АДРЕНОМИМЕТИКИ
ISOPRENALINE (ИЗОПРЕНАЛИН)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
β-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие, вызывает учащение и усиленме сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность сердца в кислороде. Под влиянием изопреналина уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, происходит торможение сокращений матки.
ПОКАЗАНИЯ
Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. Нарушения AV проdодимости, AV блокада (II и III степени).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
По 2.5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4 раза/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Аритмии, коронарокардиосклероз, атеросклероз.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом. При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта. Не рекомендуется применение в I из конце III триместра беременности.
ORCIPRENALINE (ОРЦИПРЕНАЛИН)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Адреномиметик. Стимулирует β1- и β2-адренорецепторы. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, купирует и предупреждает бронхоспазм. После ингаляции препарата эффект развивается через 10-15 мин, достигает максимума через 1-1.5 ч и продолжается 3-6 ч. Орципреналин улучшает AV проводимость, вызывает умерениую тахикардию.
ПОКАЗАНИЯ
Броихиальная астма. Бронхоспазм при заболеваниях легких и бронхов, а также при лечении β-адреноблокаторами. Профилактика бронхоспазма перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке. AV блокада (в т.ч. приступы Морганьи-Адамса-Стокса), брадикардия, остановка сердца, которые могут возникать при лечении β-адреноблокаторами и интоксикации препаратами наперстянкм, а также в случаях, когда пейсмейкер не показан или его нет в наличии.
РЕЖИМДОЗИРОВАНИЯ
Для ингаляционного применения разовая доза составляет 750 мкг. Частота ингаляций устанавливается в завмсимости от показаний к лечению и возраста пациента.
Внутрь – по 20-40 мг 2-4 раза/сут. При длительном лечении и профилактике приступов Морганьи-Адамса-Стокса – по 10-20 мг 6-10 раз/сут. При неотложных состояниях (в т.ч. при нарушениях проводимости сердца) вводят п/к или в/м по 0.5-1 мг. В случае необходимости – в/в струйно медленно а дозе 0.25-0.5 мг или в/а капельно в дозе 5-10 мг, скорость введения – 10-20 кап./мин до появления отчетливого терапевтичеекого эффекта (дозу и скорость введения определяют с учетом изменений ЧСС). Для детей и подростков дозу устанавливают в зависимости от возраста.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможны тахикардия, повышение или снижение АД, беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, тошнота, рвота, судороги; редко – головная боль, чувство давления в груди, стенокардия, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы.
При длительном ингаляционном применении деструкция мерцательного эпителия бронхов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гипертиреоз, субаортальньгй стеноз, выраженная тахикардия, тахиаритмии, мерцание желудочков.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Ингаляцяонно применяют в качестве дополнительной терапии при лечении заболеваний бронхов и легких другими препаратами, которые вводятся путем ингаляпий (в т.ч. антибиотики, муколитмки,
глюкокортикоиды). С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, ИБС, хронической сердечной недостаточностью. Не следует применять одновременно с другими бронхолитиками из группы адрено- и сммпатомиметиков. С осторожностью применять в сочетании с ингибиторами МАО. β-адреноблокаторы ослабляют действие орципреналина.
Список использованной литературы