Очні вставки можна використовувати для місцевої або системної терапії. Основне їх завдання полягає в збільшенні часу контакту препарату і кон'юнктиви. Очні лікарські вставки мають суттєві переваги перед традиційними очними лікарськими формами.
При введенні очних крапель у кон'юнктивальний мішок лікарська речовина швидко евакуюється слізною рідиною, і як результат значна частина препарату втрачається і не чинить лікувальної дії. Для досягнення терапевтичного ефекту потрібно доводити кількість інстиляцій до 5–8 у день, а іноді й більше. Унаслідок чого часто розвивається стійкість мікрофлори ока до введених антибіотиків і сульфаніламідних препаратів; іноді спостерігаються алергічні реакції. Указані вади тією чи іншою мірою властиві й іншим лікарським формам для очей.
Очні лікарські вставки дозволяють здійснювати точне контрольоване дозування лікарських речовин, забезпечувати пролонгування їхньої дії в результаті повільного, поступового розчинення вставки в слізній рідині, зменшити кількість уведень (інстиляцій) препарату, підвищити його терапевтичну концентрацію в тканинах очей, скоротити курс лікування в 2–3 рази, а також проводити лікування в умовах, коли інші способи застосування ліків утруднені або неможливі.
Сучасна класифікація очних вставок побудована на їх розчинності:
· розчинні;
· нерозчинні;
· біорозчинні.
Розчинні офтальмологічні вставки.
Цей клас є найдавнішим. Оскільки вставки повністю розчинні, немає необхідності їх видаляти з ділянки застосування, що має позитивне значення для пацієнта. Розчинні вставки досить добре вивчені й оцінені тестами іn vitro та in vivo. Але для них характерні такі вади, як висока швидкість проникнення слізної рідини до вставки; затуманювання зору, викликане солюбілізацією компонентів; недостатність контакту з поверхнею ока через їх структуру (вони сухі і гладкі).
Залежно від природи використаних полімерів розчинні очні вставки поділяються: на отримані на основі натуральних полімерів і отримані на основі синтетичних чи напівсинтетичних полімерів.
Розчинні очні вставки на основі натуральних полімерів.
Уперше вставки, що містять натуральний полімер – колаген, були розроблені С.М. Федоровим у вигляді пов'язки після хірургічних операцій ока. З тих часів наукові дослідження в основному спрямовані на поліпшення профілю (виду) вивільнення лікарських речовин і способів їхнього введення до вставки. Такі системи дають можливість зменшити число ускладнень і прискорити загоєння ушкоджених тканин ока. Кінетику вивільнення ліків із вставок цього виду доцільно порівняти з кінетикою вивільнення лікарських речовин з гідрофільних контактних лінз.
Розчинні очні вставки на основі синтетичних і напівсинтетичних полімерів.
Цей вид вставок найчастіше описується в літературі, їхні переваги полягають у простому дизайні, матеріалах, які традиційно використуються в офтальмології, легкій технології одержання (повільне випаровування, екструзія, стискання або пресування у формах).
Вивільнення діючих речовин з таких систем характеризується двома різними фазами: перша відповідає проникненню слізної рідини у вставку, що викликає дифузію речовини й утворення шару геля навколо пори вставки. Таке зовнішнє гелеутворення спричиняє другу фазу, що відповідає зменшенню швидкості вивільнення, яке продовжує контролюватися дифузією.
Нерозчинні офтальмологічні вставки. Цю групу очних вставок класифікують у такий спосіб:
· дифузійні системи;
· осмотичні системи;
· гідрофільні контактні лінзи.
Основною вадою нерозчинних вставок є необхідність обов'язкового видалення після їх використання.
Дифузійні офтальмологічні вставки.
Вони складаються із центрального резервуара і ліків, поміщених в ньому. Резервуар складається зі спеціальних напівпроникних або мікропористих мембран, завдяки чому лікарські речовини дифундують з певною швидкістю. Вивільнення з таких систем контролюється слізною рідиною, що проникає через мембрану і сприяє досягненню необхідного внутрішнього тиску, який дозволяє керувати вивільненням речовин із резервуара.
Резервуар може складатися з гліцерину, етиленгліколю, пропіленгліколю, води, суміші метилцелюлози з водою, натрію альгінату, полівінілпіролідону, поліоксіетиленстеарату, жирних кислот. Мікропористі мембрани можуть виготовлятися з полікарбонатів, полівінілхлоридів, поліамідів, полісульфонів, поліетерів, полівінілацетатів, поліуретану, акрилових смол, естерів целюлози, кросзшитих поліетиленоксиду, полівінілпіролідону, полівінілового спирту.
Швидкість вивільнення лікарських речовин з таких систем характеризується трьома фазами. Початкова швидкість звичайно висока, що відповідає досягненню стану рівноваги між резервуаром і поверхнею ока. Потім швидкість зменшується до деякого сталого значення, що відповідає рівномірній швидкості вивільнення речовин. У третій фазі відбувається остаточне зменшення швидкості вивільнення, що відповідає зниженню кількості діючих речовин.
Осмотичні офтальмологічні вставки. Вони складаються з центральної частини, оточеної периферійною. Центральна частина може складатися як із простого резервуара, так і з двох різних відділів. У першому випадку резервуар складається з ліків, розподілених в полімерній матриці. Водопроникна матриця може бути виготовлена з кополімерів етиленвінілових етерів, пластифікованих полівінілхлоридів або поліамідів, поліізобутелену, поліетилену, кросзв'язаного полівінілпіролідону, поліуретану.
Резервуар, поряд з лікарською речовиною, може містити розчинені допоміжні речовини для створення осмотичного тиску. З цією метою використовують натрію хлорид, натрію і калію сульфати, кальцію сульфат, калію гідрофосфат, магнію хлорид або сульфат, літію хлорид, кальцію лактат, магнію сукцинат, кислоту винну, ацетамід, сорбітол, манітол, глюкозу і актозу.
В іншому випадку ліки і речовини для створення осмотичного тиску уміщують у два різні відділення. Резервуар із лікарською речовиною оточений еластичною непроникною мембраною, а резервуар із допоміжними речовинами – напівпроникною мембраною.
Периферійна частина осмотичних вставок містить плівку з нерозчинного напівпроникного полімеру на основі, наприклад, похідних ацетилцелюлози, етиленвінілацетату, поліестерів акрилової та метакрилової кислот, естерів полівінілалкілу, полістиролу. Характер вивільнення лікарських речовин з осмотичних вставок різний і залежить від їх будови.
Гідрофільні контактні лінзи.
Тепер цей клас офтальмологічних вставок розвивається найшвидше. Контактні лінзи являють собою когерентну систему; це ковалентно кросзв'язаний гідрофільний або гідрофобний полімер, структура якого дозволяє утримувати воду, водні розчини лікарських речовин або тверді компоненти. Полімерна сітка складається з повторюваних одиниць тих же самих або різних мономерів, які утворюють довгі ланцюги. Ці ланцюги з'єднані внутрішніми містками або крослініями, які відповідають за когерентну структуру системи. Такі крослінійні системи не розчиняються, але можуть набухати, абсорбуючи воду.
На сьогодні у світовій класифікації контактні лінзи поділяють на п'ять груп: жорсткі, напівжорсткі, еластомерні, м'які гідрофільні та біополімерні.
Можливість уведення ліків у контактні лінзи залежить від того, чи є їх структура гідрофільною чи ні.
Гідрофільні контактні лінзи – це системи, що містять від 35 до 80% води. Вони не забезпечують доставку ліків тієї ж концентрації, яку забезпечують інші офтальмологічні системи, оскільки технологічні аспекти (кількість лікарських речовин, час замочування контактних лінз та інше) сприяють помітній різниці вивільнення ліків. Вивільнення з таких систем спочатку дуже швидке, а потім відбувається за експоненційною кривою. У літературі наводяться різні способи, що дозволяють зменшити швидкість вивільнення і забезпечити рівномірне утримання діючих речовин. Суть цих способів – зменшення гідрофільності через додавання гідрофобних компонентів, уведення лікарських речовин у мономерну суміш та ін.
Використання контактних лінз як системи доставки лікарських речовин, крім того, ускладнене ще з двох причин. По-перше, у процесі застосування відбувається постійний контакт рук пацієнта з лінзами, що призводить до високого ризику контамінації і частих процедур промивання, а це викликає втрату ліків. По-друге, це висока ціна.
Великою перевагою контактних лінз є те, що це єдиний клас офтальмологічних лікарських форм, здатних коректувати рефракційні вади зору і забезпечувати поліпшення гостроти зору.
Перспективи розвитку контактних лінз як носіїв лікарських речовин пов'язані з вирішенням питань щодо створення лінз для постійного носіння протягом усього періоду лікування.
Біорозчинні офтальмологічні вставки являють собою матрицю з гомогенно диспергованою лікарською речовиною, яка включена або не включена в гідрофобний шар. Цей шар є непроникним для діючих речовин.
Основними компонентами цього виду вставок є так звані «біорозчинні полімери», тобто матеріали, що піддаються гідролізу хімічних зв'язків і, отже, розчиненню. Біорозчинність тут визначається як властивість матеріалу протягом тривалого часу розпадатися на складові частини або виділятися зі структури внаслідок дії на нього середовища ока. Цей процес не повинен чинити токсичного впливу на око.