Ксефокам (лорноксикам) – обезболивающее и противовоспалительное средство. Противовоспалительное действие лорноксикама связано со способностью угнетать синтез простагландинов путем ингибирования активности изоферментов циклооксигеназы. Так же ингибирует выделение активированными лейкоцитами продуктов перекисного окисления (свободных радикалов). Обезболивающее действие не связано с наркотическими эффектами. Не влияет на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функции дыхания. Не вызывает привыкания и лекарственную зависимость. После перорального приема почти полностью быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax наблюдается через 1-2 часа, в случае парентерального введения – через 15 мин. Биодоступность составляет 90-100%. Связь с альбуминовой фракцией белков составляет 99%, что не зависит от уровня содержания препарата в крови.
Метаболит ксефокама – гидроксилированный лорноксикам – не имеет фармакологического действия. В организме препарат полностью поддается метаболизму. В плазме крови лорноксикам в основном присутствует в активной форме, а не в форме матаболита.
Период полувыведения лорноксиками не зависит от уровня концентрации препарата и составляет 4 часа. Продукты метаболизма выводятся с мочой (33%), остальное – с желчью. У пациентов геронтологического профиля, лиц с печеночной и почечной недостаточностью фармакокинетические свойства лорноксикама не изменяются.
Показания к применению:
Применяется при болевом синдроме средней и тяжелой степени (боли в мышцах, радикулярные боли, боли в позвоночнике, послеоперационный период), воспалительных и дегенеративных болезнях опорно-двигательного аппарата (ревматические поражения). При острых болях (люмбоишалгия), травмах и в послеоперационный период показано парентеральное (в/м/в) введение препарата.
Пироксикам оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Угнетает синтез простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте. воспаления.) Ослабляет болевой синдром средней интенсивности. При суставном синдроме ослабляет или купирует (снимает) воспаление и боль в покое и при движении, уменьшает утренную скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Анальгетический (обезболивающий) эффект препарата наступает через 30 мин после приема внутрь. Противовоспалительный эффект проявляется к концу первой недели лечения. После однократного приема препарата его эффективность сохраняется в течение суток. Показания к применению: суставной синдром (ревматоидный артрит /инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов/, остеоартрит /воспаление сустава и прилегающей к нему костной ткани/, анкилозируюший спондилит /заболевание позвоночника/, подагра); боли в позвоночнике, невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгии (боль в мышцах), травматическое воспаление мягких тканей и опорнодвигательного аппарата; первичная дисменорея (расстройство менструального цикла) у пациенток старше 12 лет; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.
Теноксикам оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее Неселективно блокирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ−1 и ЦОГ−2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), торможением выработки макроэргов, в тч АТФ, угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (ПГ, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента) Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей
Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли Ингибирует синтез ПГЕ1, устраняет его активирующее влияние на образование цАМФ, что приводит к снижению теплообразования и увеличению теплоотдачи Угнетает образование Тх, ингибирует агрегацию тромбоцитов Оказывает десенсибилизирующее действие (при длительном применении).
Применение: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом: суставной синдром при подагре, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, остеохондроз; тендинит, бурсит, миозит; боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, травмы
Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и умеренно противовоспалительным свойством. Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также ингибирует (угнетает) синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим эффектом.
Показания к применению:
Парацетамол показан для симптоматического лечения болевого синдрома различного происхождения легкой и средней интенсивности: головная боль, зубная боль, альгодисменорея, миалгия, невралгия, боль в спине, артралгия, а также состояния, которые сопровождаются гипертермической реакцией при инфекционных и воспалительных заболеваниях.
Кеторолак обладает выраженным обезболивающим, а также жаропонижающим и противовоспалительным действием, механизм которого связан с ингибированием (подавлением) синтеза простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления.) Подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов.
Показания к применению:
Болевой синдром (преимущественно в послеоперационном периоде).
Рофекоксиб оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее Высокоспецифично ингибирует ЦОГ−2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ−1. Применение: остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.
Целекоксиб оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. Применение: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.
Набуметон оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Применяют при ревматоидном артрите и остеоартрите.
Нимесулид оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях).
Показания: Ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит, болевой синдром (альгодисменорея, постравматические боли), лихорадочный синдром при ин-фекционно-воспалительных заболеваниях; боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.
фармакологический нестероидный противовоспалительный лекарственный
Перечень используемой литературы
1. Сетевой проект polismed.ru, 2007-2011 г.
2. Сетевой проект wikipedia.org
3. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М.: АстраФармСервис, 2007.
4. Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Клиническая фармакология в2 т. М.: Медицин, 1991 г.
5. Сетевой проект med74.ru
6. Сетевой проект doctorspb.ru