С этими же целями используют следующую подгруппу средств:
б. Противогистаминные препараты - Н1-гистаминоблокаторы (димедрол, дипразин - наиболее активен и даже эффективен при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте).
Нейролептики и прежде всего, производные фенотиазина: АМИНАЗИН, ТРИФТАЗИН, ЭТАПЕРАЗИН, ФТОРФЕНАЗИН, ТИЭТИЛПЕРАЗИН (ТОРЕКАН) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием и отсутствием побочных эффектов. Кроме того, используются нейролептики - производные бутирофенона (ГАЛОПЕРИДОЛ, ДРОПЕРИДОЛ), которые также эффективны при рвоте центрального генеза.
В связи с этим применяются разнообразные препараты:
Эти 2 группы препаратов блокируют М-холинорецепторы и Н1 гистаминовые рецепторы в рвотном центре и периферических лабиринтных структурах. При применении этих препаратов возможно развитие сухости во рту, нарушение аккомодации, сонливость.
МЕТОКЛОПРАМИД (Metoclopramidum; синонимы - РЕГЛАН, ЦЕРУКАЛ; в таб. по 0,01 и по 2 мл (10 мг) в амп.) производное бензамида - препарат, являющийся специфическим блокатором дофаминовых, а также серотониновых рецепторов угнетает пусковую зону рвоты. Более активен, чем другие средства (например, аминазин). Является непрямым холиномиметиком, поэтому повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет желудочно-пищеводный рефлюкс, устраняет тошноту и рвоту, оказывает: противорвотное и противоикотное действие; нормализует тонус и моторику ЖКТ - способствует заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Препарат может вызвать экстрапирамидпые расстройства (гиперкинетодистонические явления, чаще в мышцах шеи, головы, верхних конечностях) характерные для паркинсонизма. Для снятия этих явлений вводят парентерально кофеин. Возможно, так же, развитие головокружения, сонливости, редко гинекомастии.
Показания: интоксикации сердечными гликозидами; для профилактики побочных эффектов цитостатиков и антибластомных антибиотиков; нарушениях диеты; комплексной терапии язвенного больного, больных с гастритыми; дискинезии оганов брюшной полости, метеоризме; рвоте беременных; для улучшения качества рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкой кишки;
ДОМПЕРИДОН (МОТИЛИУМ; в таб. по 0, 01) - по структуре близок к группе преаратов бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схоже с метоклопрамидом. Является антагонистом дофаминовых рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Препарат показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей.
Побочные эффекты: повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение.
Аминазин – дофаминолитик, обладающий адренолитической и слабой м - холинолитической активностью. Препарат обладает противорвотным, антипсихотическим и седативным действием, обладает широким спектром нежелательных эффектов. Применяют препарат для предупреждения и прекращения тошноты и рвоты при лучевой болезни, на фоне химиотерапии, при рвоте беременных, оперативных вмешательствах.
Меклозин (бонин) – обладает одновременно антигистаминным эффектом и антихолинергическим свойством, назначают за 1 час до путешествия (действие продолжается до 24- часов).
Трописетрон (Tropiseptronum; синоним - НАВОБАН; выпускается в капсулах по 0, 005 и в амп. по 5 мл 0, 1% раствора). Однин из новых противорвотных средств - селективный блокатор периферических и центральных серотониновых рецепторов. Препарат блокирует рвотный рефлекс, вызываемый химиотерапевтическими противоопухолевыми средствами, стимулирующими выброс серотонина из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. Применяеют для профилактики рвоты при химиотерапии онкобольных, является. Побочные эффекты: диспепсии, головокружение, запоры, повышение АД.
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА
При спастических состояниях кишечника для понижения его тонуса и двигательной активности применяют следующие средства:
1) М-холиноблокаторы (препараты группы атропина). Препараты данной подгруппы устраняют чрезмерную активность блуждающего нерва: атропин; метацин; скополамин; платифиллин.
2) Ганглиоблокаторы (редко): пирилен; бензогексоний.
3) Спазмолитики миотропного действия
- папаверин (Papaverini hydrochloridum; в таб. по 0, 04 и в амп. по 2 мл 2% раствора) - хороший спазмолитик, устраняет болезненные спазмы кишечника;
- но-шпа (Nospanum; в таб. 0, 04 и в амп.) - модифицированная молекула папаверина.
По существу последние два препарата обладают одинаковыми эффектами. В зависимости от степени болевого синдрома, используют таблетированную или инъекционную формы препаратов.
В патогенезе диарейного синдрома участвуют четыре основных механизма:
1) кишечная гиперсекреция; 2) повышение осмотического давления в полости кишечника; 3) кишечная гиперэксудация; 4) нарушение транзита кишечного содержимого.
Классификация
1. Средства, угнетающие активность парасимпатической нервной системы и адреномиметики (платифиллин, экстракт белладонны, эфедрин). Препараты этой группы тормозят моторную активность кишечника и уменьшают диарею.
2. Препараты, непосредственно действующие на моторику кишечника устраняющие повышенную активность вагуса (кодеин, реасек, лоперамид или имодиум).
3. Средства, способствующие уплотнению каловых масс (кальция карбонат, препараты висмута).
4. Средства, способствующие выделению с калом желчных кислот (алюминия гидроокись, полифепан, билигнин, холестирамин).
5. Средства, оказывающие преимущественно антисекреторное действие (НПВС - препараты, салазопрепараты - месалазин, салофальк).
РЕАСЕК (ЛАМОПТИЛ) представляет собой комбинацию дифеноксилата хлористоводородного лидола и сульфата атропина. Средства, угнетающие функцию парасимпатической нервной системы и адреномиметики тормозят моторную активность кишечника и уменьшают диарею.
Лоперамид или имодиум в отличие от реасека не обладает центральным действием, так как не проникает через ГЭБ. Производное галоперидола, синтетический агонист опиоидных рецепторов. Фармакологическое действие имодиума связано с непосредственной стимуляцией опиоидных рецепторов кишечника, что приводит к выраженному снижению тонуса и моторики последнего. При этом препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие имодиума развивается быстро и продолжается 4-6 часов. Тормозит секрецию воды и электролитов; не вызывает экстрапирамидных расстройств. Препарат во многих странах Западной Европы получил статус безрецептурного.
СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА
В этой подгруппе прежде всего следует сказать о средствах, усиливающих моторику кишечника путем влияния на его рецепторы. При этом стимулирующее влияние могут оказывать средства, действующие на афферентную и эфферентную иннервацию.
Средства, повышающие тонус холинергических нервов: М-холиномиметики (ацеклидин) и антихолинэстеразные средства (прозерин). Данные препараты с успехом используются при гипотонии или атонии кишечника. Иногда используют вазопрессин, обладающий стимулирующим миотропным действием.
К средствам, усиливающим сократительную активность кишечника, относят слабительные средства.
Слабительные средства
Слабительные - это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, путем усиления перистальтики кишечника и повышения выведения воды с калом. Последнее является следствием нарушения всасывания воды из просвета кишечника, либо увеличения ее секреции. В настоящее время создано большое количество слабительных, отсюда и множество классификаций препаратов этой группы.
Классификаций слабительных средств несколько.
Современная классификация слабительных препаратов по механизму действия
Включает 4 группы средств.
Химические средства, вызывающие послабляющий эффект путем химического раздражения рецепторного аппарата толстой кишки и таким образом стимулирующие ее перистальтику. Эти препараты действуют на уровне толстой кишки, как правило, вызывают однократную дефекацию через 6—10 ч после приема. К ним относятся производные антрахинов (препараты корня ревеня, коры крушины, плодов жостера, листьев сены), дифенилметана (фенолфталеин, бисакодил, гутталакс, дульколакс), касторовое масло.
Осмотические средства, обладающие способностью удерживать воду в просвете кишечника, что ведет к увеличению объема и размягчению каловых масс. Это — натрия и магния сульфат, цитрат, гидроокись магния, карловарская соль, неадсорбируемый полисахарид лактулоза (дюфалак), действующие на уровне толстой кишки. Время наступления послабляющего действия — 8—12 ч. Лактулоза в тонком кишечнике не расщепляется и поступает в толстую кишку в неизмененном виде. В толстой кишке она расщепляется под действием кишечной флоры. Продукты расщепления лактулозы оказывают стимулирующее действие на перистальтику толстой кишки, каловые массы размягчаются, кроме того, увеличивается их объем
Объемные слабительные, или наполнители, способствующие увеличению объема содержимого кишечника, такие как отруби, агар-агар, метилцеллюлоза, морская капуста.
Слабительные масла (детергенты), способствующие размягчению твердых каловых масс и облегчающие их скольжение — вазелиновое, миндальное, фенхелевое масла, жидкий парафин.