Смекни!
smekni.com

Особенности фармакологического действия нейропептидных препаратов (стр. 4 из 11)

Побочные действия:

Аллергические реакции: крапивница, чувство прилива крови, потливость, повышение температуры тела. Зуд, жжение в области применения геля, мази или крема; при применении глазного геля - слезотечение, инъецированность склер (покраснение склер).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначать препарат в период беременности. В период кормления грудью применение актовегина нежелательно.

2. Блокаторы кальциевых каналов.

Нимодипин

Нимодипин - блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция.

Фармакологическое действие:

Особенностью препарата является преимущественное влияние на кровоснабжение мозга. Препарат оказывает дилатирующее действие на сосуды головного мозга и обладает противоишемическими свойствами.

Нимодипин предотвращает или устраняет спазмы сосудов, вызываемые различными сосудосуживающими биологически активными веществами (серотонином, простагландинами, гистамином).

Под влиянием препарата происходит более выраженное увеличение перфузии в ранее пораженных участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением, чем в здоровых участках, не влияя на системное АД. Особенно отчетливо этот эффект проявляется при спазмах кровеносных сосудов после субарахноидального кровоизлияния.

Нимодипин оказывает протективное действие в отношении нейронов мозга, стабилизирует их функциональное состояние. Благоприятно влияет на память и улучшает способность к концентрации внимания.

Показания:

Профилактика спазма сосудов головного мозга и лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием;

Неврологические расстройства вследствие спазма сосудов головного мозга, лечение и профилактика ишемических нарушений мозгового кровообращения (в т. ч. при гипертоническом кризе);

Состояние после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния;

Лечение сенильной деменции;

Лечение отдаленных последствий перенесенного ишемического инсульта, субарахноидального кровоизлияния;

Профилактика мигрени.

Побочное действие:

Нимодипин обычно хорошо переносится больными.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (1-9%), возможно - резкое снижение АД (что особенно нежелательно при исходной артериальной гипотонии), тахикардия (<1%), периферические отеки, гиперемия лица (1-9%), ощущение тепла или жара, потливость (<1%). Также, особенно при парентеральном применении, может наблюдаться урежение ЧСС, экстрасистолия; редко - коллапс (<1%).

Со стороны ЖКТ и печени: могут возникать диспептические явления (1-9%). При парентеральном введении возможно увеличение уровня трансаминаз, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы, тошнота, рвота, гепатит, желтуха (<1%).

Со стороны ЦНС и психического статуса: в некоторых случаях возможны расстройства сна, головная боль (1-9%), повышение психомоторной активности, агрессивность, гиперкинезы, депрессия (<1%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы (1-9%).

Со стороны мочевыделительной системы: при парентеральном введении возможно нарушение функции почек, вследствие чего возможно повышение содержания мочевины и/или креатинина в сыворотке крови (1-9% - периферические отеки; <1% - гипонатриемия).

Аллергические реакции: дерматит (1-9%).

Местные реакции: флебит (особенно при введении неразведенного раствора нимодипина).

Прочие: одышка (<1%).

Противопоказания:

Выраженные нарушения функции печени, в том числе при циррозе печени (для приема внутрь);

Отек мозга;

Выраженное повышение внутричерепного давления;

Выраженная гипотензия;

Гиперчувствительность;

Беременность (в экспериментальных исследованиях в настоящее время тератогенное действие препарата не выявлено);

Лактация (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Ограничения к применению:

Гипотензия (легкая или умеренная), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, нерезко выраженные нарушения функции печени.

Резкое понижение АД или возникновение выраженной головной боли обусловливают необходимость прекращения терапии.

Ферментные антиоксиданты

Эрисод

Действующие вещества: Супероксиддисмутаза

Лекарственная форма: порошок для приготовления глазных капель

Фармакологическое действие:

Антиоксидантное средство, оказывает антигипоксическое, противовоспалительное и антицитолитическое действие. Является эндогенным акцептором свободных кислородных радикалов, избыточное накопление которых в клетке имеет важное значение в развитии кислородзависимых патологических процессов (гипоксия, воспаление, интоксикация). Нормализует протекающие с участием свободных радикалов кислорода окислительные процессы и предупреждает разрушение биомембран клеток, связанное с активацией ПОЛ.

Показания: Открытоугольная глаукома, герпетические заболевания глаз; передний увеит, травмы и ожоги глаз; послеоперационный период после удаления катаракты.

Противопоказанния: Гиперчувствительность.

Побочные действия: Сухость глаз, аллергические реакции

Неферментные антиоксиданты

Гистохром

Действующие вещества: Пентагидроксиэтилнафтохинон

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения, раствор для инъекций

Фармакологическое действие: Стабилизирует клеточные мембраны, взаимодействует с активными формами кислорода, свободными радикалами, проявляет свойства хелатора металлов переменной валентности. Снижает количество продуктов перекисного окисления липидов, содержание которых увеличивается при сердечно-сосудистых заболеваниях. Оказывает кардиопротекторное действие у пациентов с успешной тромболитической терапией инфаркта миокарда. Применение препарата приводит к снижению частоты реперфузионных аритмий, в т. ч. жизнеугрожающих (желудочковые экстрасистолы IVa и IVb классов, пароксизмальных желудочковых) и наджелудочковых; не оказывает существенного влияния на AV и внутрижелудочковую проводимость. Замедляет формирование очага некроза в течение первых 2-3 сут. Улучшает сократительную способность миокарда и уменьшает частоту развития острой ЛЖ недостаточности на протяжении первых суток заболевания у пациентов с инфарктом миокарда в дополнение к коронарному тромболизису.

Показания: Острый инфаркт миокарда в сочетании с тромболитическими препаратами для устранения вызываемых ими реперфузионных осложнений. Стенокардия.

Противопоказанния: Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.

Побочные действия: Болезненность по ходу вены (без развития флебита). В первые 2 сут после применения - окрашивание мочи в темно-красный цвет. Аллергические реакции.

Мексидол. - 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат. Химическое строение мексидола обуславливает отсутствие его тропности к известным рецепторам (ГАМК, ацетилхолиновым, бензодиазепиновым, опиоидным). Следовательно, диапазон его фармакологического действия максимален.

Фармакологическое действие:

Мексидол является солью янтарной кислоты и имеет сходство с пиридоксином. Молекула 3-оксипиридина облегчает проникновение сукцината в клетку. Реализуется срочный адаптационный механизм. Суть его в том, что при гипоксии сукцинатдегидрогеназа тормозится позднее других дегидрогеназ цикла Кребса. Поэтому сукцинат наиболее предпочтительный субстрат митохондриального окисления в условиях дефицита кислорода.

При окислении янтарной кислоты в цикле Кребса образуется энергии в сотни раз больше, чем при окислении глюкозы.

Под воздействием мексидола восстанавливаются функционирование цикла Кребса и энергосинтезирующая функция митохондрий.

Активируется синтез белка и нуклеиновых кислот, поддерживается высокий уровень макроэргов. Стимулируется клеточная репарация. Реализуется эффект нейрональной реанимации.

Высокая липофильность мексидола обеспечивает его селективное защитное действие именно в области биологических мембран. Препарат повышает активность антиоксидантных ферментов, ответственных за метаболизм перекисей липидов и синглетных форм кислорода, в частности супероксиддисмутазы. Ингибирует первичные и гидроксильные радикалы пептидов. Таким образом, мексидол способен ограничить повреждающее действие протеолиза и уменьшить степень аутолитического поражения.

Включение мексидола в интенсивную терапию обеспечивает снижение до стресс-нормы уровень средних молекул в крови, являющихся интегральным показателем выраженности протеолиза. Повышается соотношение простациклин/тромбоксан, тормозится образование лейкотриенов. Мексидол обладает липид-регулирующим действием, увеличивая содержание фосфолипидов в биомембранах, вызывает перемещение структурных переходов в область низких температур. Эти эффекты обуславливают изменение физико-химических свойств мембран. Увеличивается их пластичность, восстанавливается деятельность ионных каналов.

Параллельно этому изменяется активность мембраносвязанных ферментов: фосфодиэстеразы, циклических нуклеотидов, аденилатциклазы, альдоредуктазы, ацетилхолинэстеразы. Мексидол модулирует рецепторные комплексы мембран, в частности бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый. Усиливает их способность к связыванию. Следовательно, он действует синергично с другими церебропротекторами, в особенности с действующими как прямые агонисты рецепторов.