Основными в фармакодинамике адаптогенов являются следующие эффекты:
- стимуляция иммунитета (специфического и неспецифического) и повышение резистентности организма к инфекции. На этом основывается применение адаптогенов во время эпидемий, приводящее к уменьшению числа заболевших и выраженности клинической картины заболевания;
- улучшение переносимости организмом неблагоприятных факторов внешней среды (высокая и низкая температура внешней среды, интоксикация, излучение и т.д.).
В качестве препаратов общетонизирующих средств и адаптогенов используют различные вытяжки из лекарственного сырья: настойки, жидкие экстракты.
Однако наиболее сильным и избирательным общетонизирующим действием обладают изолированные алкалоиды — стрихнин, секуринин, эхинопсин. Эти алкалоиды характеризуются высокой токсичностью и вследствие этого практически не используются.
Общетонизирующие средства и адаптогены малотоксичны и обычно хорошо переносятся. Не следует назначать их при повышенной возбудимости ЦНС, гипертонической болезни и некоторых других состояниях.
Показаны общетонизирующие средства и адаптогены при астении (после травм, соматических заболеваний и др.), переутомляемости, гипотонии, для повышения иммунитета при эпидемиях. Эффективны эти препараты для поддержания общего тонуса и работоспособности, в т.ч. у пожилых пациентов, и для ускорения адаптации (физические и умственные перегрузки, изменение условий жизни и работы, влияние неблагоприятных факторов). Необходимо иметь в виду, что адаптогены являются профилактическими средствами, т.е. их эффект проявляется при длительном систематическом применении.
Источниками общетонизирующих и адаптогенных средств являются не только растения. Их получают из неокостеневших рогов маралов и оленей (Пантокрин и др.), аквабионтов или синтетическим путем — ацетиламиноянтарная кислота, сальбутиамин и др.
Следует отметить, что общетонизирующим и адаптогенным действием обладают некоторые препараты других фармакологических групп (бендазол), а также большое количество препаратов сложного состава, содержащих в т.ч. вышеописанные лекарственные средства.
2. Выпишите рецепты. Письменно дайте информацию к каждому рецепту
- синонимы (если имеются);
- показания;
- фармакологическое действие, механизм действия;
- фармакокинетика;
- побочные эффекты;
- противопоказания;
- нежелательные реакции при взаимодействии с другимипрепаратами;
- возможность замены;
- если рецепт состоит из нескольких препаратов, обоснуйтецелесообразность данной комбинации.
2.1 Тетракаина гидрохлорид (дикаин) с дифенграмина гидрохлоридом (димедрол) – капли
Rp.: Sol. Dicainum 0,1 % 10 ml
Dimedrolum 0,2 % 10 ml
D. S. По 1-2 капли внутрь 2 - 3 раза в день
Синонимы: Тетракаин гидрохлорид, Аметокаин, Анетаин, Децикаин, Феликаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Рексокаин.
Показания:
Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания).
Фармакологическое действие, механизм действия:
Фармакологическое действие - местноанестезирующее.
Фармакокинетика: Местноанестезирующее действие на роговую оболочку глаза проявляется через 20–30 с после инстилляции и сохраняется в течение 13–15 мин. Препарат не оказывает токсического воздействия на эпителий роговицы и не усугубляет течение патологических процессов.
Побочные эффекты:
Кратковременное жжение после инстилляции, слабовыраженные аллергические реакции.
Противопоказания: Возраст до 10 лет, общее тяжелое состояние больных. При работе с дикаином инструменты и шприцы не должны содержать остатков щелочи. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами: нет.
Возможность замены: есть.
Данная комбинация обусловлена тем, что димедрол делает более сильным местноанастезируютщий эффект дикаина из з-а своих седативных свойств.
Антихолинэстеразные вещества: обратимые и необратимые ингибиторы холинэстеразы. Адапгогенное действие, его основы и проявления. Тетракаина гидрохлорид (дикаин) с дифенграмина гидрохлоридом (димедрол). Микстура из травы пустырника с бромидом натрия.
2.2 Микстура из травы пустырника с бромидом натрия
Rp: Inf.herbae Leonuri 12,0-200,0
Natrii bromidi 3,0
M.D.S.: По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Синонимы: нет.
Показания:
Применяют при неврозах, нейроциркуляторнойдистонии кардиального типа.
Фармакологическое действие, механизм действия: оказывает успокаивающее и снотворное действие.
Фармакокинетика: Всасывается быстро.
Побочные эффекты: нет.
Противопоказания: нет.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами: нет.
Возможность замены: есть.
Данная комбинация обусловлена усилением седативного эффекта.
2.3. Теофилин с платифилином – свечи
Rp: Supp. cum Theophyllino 0,2
Platyphyllinum 0,005
N.10
D.S. По 1 свече 2 раза в день (при застойных явлениях сердечного происхождения)
Синонимы: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin.
Показания:
В основном теофиллин применяют как бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) и диуретическое (мочегонное) средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Иногда назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими препаратами.
Фармакологическое действие, механизм действия:
Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теофиллина определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3'-5'-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через «медленные» каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.
Фармкокинетика: При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.
Побочные эффекты:
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.
Противопоказания:
Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).