Основы фармакологии 3 (стр. 3 из 5)

Нежелательные взаимодействия с другими препаратами: При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β₂-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Возможность замены: есть фенотерол, эфедрин, метацин.

Подобная комбинация обусловлена тем, что платифиллин помимо м-холиноблокирующих свойств проявляет миотропное спазмолитическое действие, что способствует бронхолитическому эффекту.

2.4. Фурацилин для полоскания полости рта

Rp.: Tab. Furacilini0,02

Adusumexternum № 10

D.S. Растворить одну таблетку в 100 мл воды (для полосканий)

Синонимы: Amifur, Chemofuran, Flavazone, Furacin, Furaldon, Furosem, Nitrofural, Nitrofuralum, Nitrofuran, Nitrofurazon, Otofural, Vabrocid, Vatrocin, Vitrocin.

Показания: Наружно: гнойные раны, пролежни, ожоги II-III ст., блефарит, конъюнктивит, фурункул наружного слухового прохода; остеомиелит, эмпиема околоносовых пазух, плевры (промывание полостей); острый наружный и средний отит, ангина, стоматит, гингивит; мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, царапины, трещины, порезы).

Фармакологическое действие, механизм действия:

Противомикробное средство, обладает отличным от др. химиотерапевтических ЛС механизмом действия: микробные флавопротеины, восстанавливая 5-нитрогруппу, образуют высокореактивные аминопроизводные, способные вызывать конформационные изменения белков (в т.ч. рибосомальных) и др. макромолекул, приводя к гибели клеток. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp. и др.). Устойчивость развивается медленно и не достигает высокой степени. Увеличивает активность РЭС, усиливает фагоцитоз.

Фармакокинетика:

Фурацилин выводится из организма с мочой в течение 24 часов. Максимальная концентрация в моче достигается через 6 часов после приема, затем начинает постепенно уменьшаться.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции. При наружном применении - дерматит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кровотечение, аллергодерматозы.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами:

На данное время взаимодействие фурацилина раствора для наружного применения с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Возможность замены: димедрол, витамины, никотиновая кислота (или никотинамид), тиамин-бромид (или хлорид).

3. По описанию определите препарат

3.1. Ослабляет влияние симпатической нервной системы на

- рецепторы

Уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, что приводит к понижению АД у больных гипертонией. Применяют также при ишемической болезни сердца, поскольку снижает потребность миокарда в кислороде. На разные подтипы рецепторов действует одинаково, то есть избирательности нет.

Ответ: Теветен.

3.2. Небарбитуровый препарат для внутривенного наркоза с выраженным анальгезирующим эффектом

Это позволяет производить хирургические вмешательства с сохранением самостоятельности дыхания (без наркозной аппаратуры). Действие непродолжительное, но может поддерживаться, если препарат вводить капельно внутривенно. Характерно, что это вещество повышает АД и увеличивает частоту сердечных сокращений. Выпускают в виде 5% раствора в ампулах по 2 и 10 мл.

Ответ: Кетамина гидрохлорид.

3.3. Синтетический препарат

Это производное пиперидина, созданный под руководством М. Д. Мошковского, в 1955 году. Как анальгетик уступает морфину, но не вызывает спазмов гладкой мускулатуры и даже расслабляет ее. Тонус и сокращение матки усиливает и может применяться в акушерской практике.

Ответ: Фентанил.

4. Перечертите таблицы. При необходимости заполните их или определите вещества

4.1.

Э Ф Ф Е К Т Ы	Нейролептики	Транквилизаторы	Седативные средства
1.Успокаивающий2.Анксиолитический3.Антипсихотический4.Противосудорожный5. Снотворный6.Противорвотный7.Снижение тонуса скелетных мышц8.Улучшение трофики тканей	Своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении тревоги, страха (антифобическое действие), эмоциональной напряженности.У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других - (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин; некоторые бутирофеноны) активирующим (энергезирующим).Умеренно выраженный противосудорожный эффектВыраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средствПредупреждают и устраняют рвоту.Повышение тонуса скелетных мышцУлучшают трофику тканей	Седативное (успокаивающее) действие выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакции.Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении тревоги, страха (антифобическое действие), эмоциональной напряженности.Большинство транквилизаторов не оказывает ярко выраженного антипсихотического эффекта.Противосудорожное действие выражается в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах.Снотворный (гипнотический) эффект проявляется в облегчении наступления сна и увеличении его продолжительности. Угнетающее действие транквилизаторов на ЦНС обуславливает взаимное усилению эффектов снотворных, наркозных и анальгезирующих средств.Обладают отчетливым противорвотным эффектомСнижение тонуса скелетных мышцУменьшают трофику тканей	Оказывают общее успокаивающее действие на ЦНС.Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении тревоги, страха (антифобическое действие), эмоциональной напряженности.Присущ сильный антипсихотический эффектОбладают противосудорожной активностьюСнотворный эффект наблюдается при увеличении доли препаратов.Обладают отчетливым противорвотным эффектомСнижение тонуса скелетных мышцУменьшают трофику тканей

4.2

Препарат антибиотика	Путь ведения	Механизм противомикробного действия	Проницаемость через ГЭБ	Побочные эффекты
Стрептомицин	Парентерально (в/м) — при системных, применяется также местно. При в/м введении быстро и полностью абсорбируется.	Проникает внутрь микробной клетки за счет активного транспорта и пассивной диффузии, которая усиливается средствами, нарушающими синтез клеточной мембраны (например пенициллинами). Необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушается образование инициирующего комплекса между матричной РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате возникают дефекты при считывании информации с матричной (информационной) РНК, синтезируются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, повреждаются цитоплазматические мембраны и клетка гибнет.	Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, подергивание мышц, парестезия, эпилептические припадки, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение, тошнота, рвота), ототоксичность (шум или звон в ушах, ощущение «заложенности» ушей, понижение слуха, вплоть до полной глухоты), неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица, парестезия), амблиопия, периферический неврит, арахноидит, энцефалопатия; редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночное апноэ, остановка дыхания).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышенная кровоточивость, тромбо- и лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия).Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.Прочие: лихорадка, дерматит, боль в суставах; местные реакции — гиперемия и боль в месте инъекции.
Рифампицин	Внутрь, в/в капельно. Внутрь, натощак (за 30–60 мин до еды или через 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды. В/в капельно (скорость введения 60–80 капель в минуту). При плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема/введения.	Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета-субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксивирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки.	Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД (при быстром в/в введении), флебит (при длительном в/в введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо- и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.Со стороны органов ЖКТ: кандидоз ротовой полости, уменьшение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, нарушение пищеварения, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха (1–3%), гепатит, поражение поджелудочной железы.Со стороны мочеполовой системы: канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения менструального цикла.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, слезотечение, эозинофилия.Прочие: артралгия, мышечная слабость, герпес, индукция порфирии, гриппоподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).
Амфотерицин Б	В/в капельно (20–30 капель/мин) в течение 3–6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5–10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). не используют.	Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.	Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%.	При в/в введении:Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции возможно першение в горле, кашель, насморк.При местном применении отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, но возможно возникновение аллергических реакций.
Нистатин	Внутрь.Местно (ректально или интравагинально): по 250000–500000 ЕД 2 раза в сутки (утром и вечером).Наружно. Мазь наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в сутки. Применение мази можно сочетать с приемом внутрь.	Имеет в структуре большое количество двойных связей, обусловливающих высокую тропность антибиотика к стеролам клеточной мембраны грибов. Вследствие этого молекула встраивается в мембрану клетки с образованием множества каналов, способствующих неконтролируемому транспорту воды, электролитов и неэлектролитов. Клетка теряет устойчивость к воздействию внешних осмотических сил, что приводит к лизису.	Проницаемость ГЭБ резко возрастает.	Аллергические реакции (в т.ч. кожный зуд и высыпания, повышение температуры тела, озноб); при приеме внутрь — горький привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); при интравагинальном применении — раздражение влагалища, не отмечавшееся до лечения; при наружном применении — раздражение кожи, не отмечавшееся до лечения. Возможно возникновение резистентных форм грибов (требует отмены препарата).
Тетрациклин	Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым - по 0.25-0.5 г 4 раза в сутки или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.	Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.	Проницаемость через ГЭБ существенно ограничена	Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит, кишечный дисбактериоз. Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия. Аллергические и иммунопатологические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная СКВ, фотосенсибилизация. Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей.
Левомицетин	Внутрь в виде таблеток или капсул принимают обычно за 30 мин до еды (в случае тошноты или рвоты - через час после еды). Разовая доза для взрослых - 0.25-0,5 г. суточная - 2 г. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф. перитонит /воспаление брюшины/ и др.) можно назначать препарат в дозе до 4 г в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функцией почек).	Механизм антимикробного действия левомииетина связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов	Через ГЭБ проникает трудно, но проницаемость повышается при менингите	При лечении левомицетином могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты (воспаление кожи), сыпь и раздражение вокруг заднего прохода и др.Следует учитывать, что левомицетин может оказывать токсическое (повреждающее) влияние на кроветворную систему (вызывает ретикулоцитопению /уменьшение в крови количества ретикулоцитов - клеток крови/, гранулоцитопению /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, иногда уменьшение числа эритроцитов /форменных элементов крови, переносящих кислород/). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие угнетения кроветворной функции костного мозга). Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы чаще связаны с применением больших доз левомицетина. Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста.Большие дозы левомицетина могут вызвать психомоторные расстройства (психомоторное возбуждение - повышенная двигательная и речевая активность, как правило, сменяющаяся обратной реакцией), спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), снижение остроты слуха и зрения.Применение левомицетина иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза (нарушения состава нормальной микрофлоры организма), вторичной грибковой инфекцией.При применении левомицетина в виде глазных капель и мазей возможны местные аллергические реакции.Лечение левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

5. Решите ситуационные задачи. Письменно ответьте на вопросы