Смекни!
smekni.com

Лініменти (стр. 3 из 8)

В оліях добре розчиняються різні препарати – ментол, камфора, фенол, ртуті йодид, фенілсаліцилат, алкалоїди – підстави, ефірні олії і т. д.

Застосування як допоміжні речовини (розчинників, формоутворювачів і т. д.) жирних олій може вести до зміни стабільності препарату в лікарській формі, а також до зміни його фармакокінетичні характеристики. Як правило, у присутності жирних олій сповільнюються процеси гідролітичної деструкції лікарських речовин і швидкість абсорбції в організмі. Жирні олії зберігають у заповнених доверху добре укупорених скляних ємкостях і в металевих упакуваннях.

Спиртові лініменти. Як спиртові лініменти використовуються лікарські спирти, їхньої суміші, а також різні приготовлені в міру потреби спиртові розчини лікарських препаратів.

Етиловий спирт (Spiritus aethylicis, Spiritus vini). Офіцінальними є розчини етилового спирту 95%, 90%, 70%, 40% (у випадку відсутності зведень про концентрацію спирту при готуванні рецепта ДФХ вказує користуватися спиртом 90% концентрації). Етиловий спирт виходить у результаті шумування крохмаловмістної сировини, головним чином картоплі і зерна. Після очищення від різних домішок і зміцнення шляхом застосування спеціальної технології (ректифікація) одержують спирт потрібної концентрації, що задовольняє вимогам ДФХ.

Чистий етиловий спирт являє собою легко рухливу прозору рідину з характерним спиртовим запахом і пекучим смаком. Він летучий, легко запалюється. Етиловий спирт є прекрасним розчинником для великої групи лікарських речовин – ефірних олій, органічних кислот, смол, йоду і т. д. і легко змішується з іншими розчинниками – водою, гліцерином, диетиловим ефіром, хлороформом і т. д. При змішанні спирту з водою спостерігається розігрівання суміші і зменшення її обсягу в порівнянні із сумою обсягів, що складають суміш (явище контракції), що залежить щораз від співвідношення в суміші обсягів спирту і води. Це явище вимагає при одержанні водно-спиртових розчинів необхідної концентрації проведення щораз попередніх розрахунків по відповідним формулах або з застосуванням спеціальних таблиць, що маються в додатку ДФХ.

Як розчинник етиловий спирт знаходить найширше застосування у фармацевтичній технології головним чином для готування розчинів для зовнішнього і внутрішнього використання, а в ряді випадків для готування ін'єкційних ліків. У зв'язку зі значною залежністю розчинюючої здатності етилового спирту від його концентрації – процентного вмісту абсолютного (безводного) спирту в спиртовому розчині – при використанні водно-спиртових розчинів необхідно знати його концентрацію (в аптечній практиці застосовують тільки розчини спирту, головним чином водяні; у заводських умовах усе ширше використовують абсолютний, безводний етиловий спирт). Концентрація спиртового розчину звичайно виражається у відсотках по масі, що показують зміст безводного спирту (у грамах) у 100 г. спиртового розчину, чи у відсотках по обсязі, що показують зміст абсолютного спирту (у мілілітрах) у 100 мл спиртового розчину. Переклад відсотків по обсязі у відсотки по масі і назад, що нерідко має місце в практичній діяльності фармацевтів, здійснюється по спеціальних формулах. Облік спирту ведеться по масі.

У фізіологічному відношенні спирт є далеко не індиферентною допоміжною речовиною, що варто мати на увазі при його використанні.

Спиртові розчини, починаючи з 15–20%, володіють бактеріостатичним і бактерицидною властивістю, що дозволяє застосовувати їх з метою дезінфекції аптечного посуду, хірургічного інструментарію, рук і т. д. У фармакологічному відношенні спирт є представником групи речовин наркотичної дії. З біофармацевтичної точки зору необхідно враховувати можливу взаємодія спирту з компонентами лікарської форми й істотний вплив на процеси абсорбції препарату при будь-яких способах уведення. Ця остання обставина може істотно змінити характер кінетики лікарських речовин у присутності спирту, змінити їхню біологічну приступність, а отже, і терапевтичну ефективність. (Призначення спиртових розчинів ряду препаратів усередину, наприклад, в одних випадках характеризується різким посиленням процесів абсорбції, а в інші – зниженням їхньої інтенсивності.) Розчини етилового спирту будь-якої концентрації звичайно зберігають у добре закупорених скляних суліях (для попередження випару), у прохолодному місці, подалі від вогню.

Вазоліменти (від linimentum olei vaselini) – різновид лініментів, що готуються на основі вазелінової олії. У свій час вазоліменти були створені в результаті прагнення одержати препарат, що володіє властивостями жирних лініментів і одночасно високою стійкістю при збереженні. Внаслідок змісту вазелінової олії вазоліменти не здобувають прогірклого запаху й у більшості випадків допускають можливість заготівлі на тривалий час.

Складні вазоліменти являють собою розчини різних препаратів, розчинних у жирах, у звичайному чи простому вазоліменті. Олія вазелінова, рідкий парафін (Oleum vaselini, Paraffinum liquidum). Це безбарвна, без запаху і смаку, прозора грузла рідина, що є продуктом переробки нафти.

Олія вазелінове нерозчинна у воді і спирті. Добре змішується з хлороформом, ефіром, жирними оліями, крім касторового. У медичній практиці використовується олія вазелінове спеціального очищення, що задовольняє вимогам ДФХ у відношенні змісту можливих домішок (вода, твердий парафін, органічні речовини, сульфіди і т. д.). В олії вазеліновому в різному ступені розчиняються багато лікарських речовин, наприклад йод, фенол, тимол, камфора, йодоформ, бензойна кислота, атропін-підстава і т. д.

Вазелінова олія практично не всмоктується в поверхні шкіри і слизуватих оболонок і, як правило, у чистому виді сповільнює усмоктування всіляких лікарських речовин. У медичної практик-вазелінову олію застосовується як проносний засіб (для прийому усередину) і для готування ряду лікарських форм для зовнішнього використання (краплі, мазі і т. д.).

Зберігають вазелінову олію в скляній тарі, у захищеному від світла місці.

Сапоніменти. До складу сапоніментів входять спиртові розчини мила, що грають роль дисперсійного середовища.

При утиранні сапоніменти викликають емульгування шкірного жиру, що сприяє швидкому і глибокому проникненню в товщу шкіри розчинених у них лікарських речовин. Мильні лініменти відрізняються швидко наступаючим і сильно вираженою терапевтичною дією, викликають розбухання верхніх шарів і розпушують епідерміс. Розрізняють дві групи сапоніментів у залежності від характеру вхідного в їхній склад мила рідкі (містять мило калійне) і щільні (містять мило натрієве).

Ще одним різновидом лініментів є оподельдоки рідкі, котрі також являють собою м'яку лікарську форму для зовнішнього застосування. Оподельдоки рідкі гомеопатичні – це гомогенна дисперсна система, до складу якої входить суміш гомеопатичних лікарських засобів з основою (розчин мила калійного в спирті етиловому) звичайно в співвідношенні 1:10. Основу виготовляють шляхом змішування спирту мильної складного, води очищеної і спирту етилового 96%-ного в співвідношенні 2:1:1. Для одержання оподельдоків в основу вводять різні настойки гомеопатичні матричні в концентрації 3,5 чи 10%, а також суміші чи настойок їхніх розведень, ефірні олії й інші лікарські речовини.

4. Загальні правила приготування лініментів

Лініменти готують за загальними правилами виготовлення рідких лікарських форм відповідно до «Інструкції з виготовлення в аптеках лікарських форм із рідким дисперсійним середовищем».

Технологія приготування лініментів включає наступні стадії:

1. розчинення – лікарські речовини, що розчинні в основі, вводять у лікарську форму аналогічно приготуванню неводних розчинів, тобто безпосередньо у сухий відпускний флакон вносять лікарську речовину додаючи розчинник і розчиняють при нагріванні на водяній бані.

2. подрібнення – лікарські речовини, що не розчинні в основі і воді подрібнюють до найдрібнішого порошку у ступці і диспергують у присутності рідини (вода, гліцерин) до однорідності.

3. змішування – зміщують основу з лікарськими речовинами безпосередньо у флаконі чи ступці в залежності від вхідних компонентів.

4. упаковка – відпускають у флаконах з широким горлом, закривають пробкою з пергаментною прокладкою, оформляють етикеткою «Зовнішнє», «Зберігати у прохолодному місці», суспензійні та емульсійні лініменти оформляють додатковою етикеткою «Перед вживанням збовтувати».

Гомогенні лініменти готують зазвичай безпосередньо в сухій склянці для відпуску. При цьому варто пам'ятати, що густі і в'язкі рідини (жирні олії, дьоготь та ін.), а також рідини, що відрізняються за щільністю від води (ефір, хлороформ, метилсаліцилат, скипидар), відпускають за масою.

Розчинні лікарські речовини вводять до складу лініментів відповідно до їх розчинності в прописаних компонентах – розчиняють у тому розчиннику, в якому вони краще розчинні, а потім змішують з іншими інгредієнтами.

При виготовленні лініментів-суспензій нерозчинні в прописаних рідинах лікарські речовини подрібнюють у ступці, використовуючи правило Дерягіна, а потім змішують з рідкими компонентами. Оскільки дисперсійне середовище в лініментах густе, в'язке, до складу суспензійних лініментів не вводять ПАР, якщо вони не прописані лікарем. Стабільність суспензії досягається за рахунок високої в'язкості середовища.

Емульсійні лініменти готують з використанням емульгаторів за загальними правилами виготовлення емульсій. У ряді випадків емульсійні лініменти готують у склянці для відпуску, оскільки емульсія утворюється легко. Леткі і пахучі речовини додають в останню чергу.