Потрапляючи у кров, більшість барбітуратів (75 %) зв'язується з білками, і лише частина їх справляє наркотичну дію. Тому за гіпопротеїнемії невеличкі дози анестетиків справляють виражену наркотичну дію. Ступінь зв'язування барбітуратів білками залежить від рН крові: за ацидозу вона зменшується, що збільшує чутливість організму до барбітуратів, а за алкалозу — збільшується. Барбітурати поглинаються органами і тканинами, що мають добру перфузію (серцем, нирками, ЦНС, печінкою тощо). Вирішальну роль у руйнуванні барбітуратів грає печінка. Ступінь інактивації їх у печінці значною мірою залежить від інтенсивності у ній вуглеводного обміну. Печінка, що бідна на глікоген, значно повільніше руйнує барбітурати.
Наркотична дія барбітуратів пов'язана з пригнобленням ними ретикулярної формації стовбура мозку. Похідні барбітурової кислоти володіють наркотичним впливом, проте не дають аналгетичного ефекту.
Барбітурати пригнічують дихання, аж до повної зупинки. Однак навіть у разі глибокого барбітурового наркозу залишаються ковтальні та гортанні реф-лекси, підвищується тонус м'язів бронхів. Тому подразнення гортані та горла може спричинити кашель, гикавку, ларингоспазм. Посилення тонусу блукаючого нерва під впливом барбітуратів (особливо тіопентал -натрію) може призвести до бронхіо-лоспазму або зупинки серця під час інтубації чи бронхоскопії.
Барбітурати значною мірою впливають на серцево- судинну діяльність, що призводить до розвитку гіпотензії.
Тіопентал-натрій та гексенал не збільшують чутливості серця до кате-холамінів. У звичних дозах барбітурати не справляють негативного впливу на здорову печінку. У разі ж порушення функції печінки під їх впливом ці розлади можуть посилюватись. На нирки барбітурати прямого впливу не мають.
Показання: для ввідного наркозу, знеболювання нетривалих оперативних втручань, виконання лікувальних та діагностичних маніпуляцій, що супроводжуються значним болем.
Протипоказання: наявністьу анамнезі алергічних реакцій на препарат, відсутність анестезіолога та апарата для штучної вентиляції легень. Відносними протипоказаннями є: прихований бронхіолоспазм або бронхіальна астма, шок, колапс, виражена гіпотензія, ураження паренхіми печінки, хвороба Адді-сона, тяжка гіпопротеїнемія та метаболічний ацидоз, порфіринурія.
Тіопентал-натрій та гексенал уводять у вену повільно: спочатку по 2— 3 мл 1 % розчину для з'ясування, чи нема підвищеної чутливості до анестетика, чи не потрапив розчин під шкіру, а через 20—30 с — решту дози із швидкістю 5—10 мл/хв. Показаннями для припинення введення анестетика є:
зникнення війкового рефлексу, вимкнення свідомості, звуження зіниць, встановлення очних яблук по вісі орбіт, розслаблення м'язів нижньої щелепи. Звичайно така глибина наркозу досягається у разі введення препарату в дозі 5—10 мг на 1 кг маси тіла.
гіпертензією, захворюваннями судин мозку, з аневризмою судин грудної та черевної порожнин, у хворих на алкоголізм та епілепсію, психічні захворювання.
Методика проведення знеболювання така сама, як і у разі застосування інших видів внутрішньовенного наркозу. Премедикацію проводять з обов'язковим включенням до її складу атропіну сульфату та діазепаму. У разі короткочасних хірургічних втручань, що не вимагають релаксації, препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 5—6 мг/кг, через 20—ЗО хв для підтримання наркозу додатково призначають препарат у дозі 3 мг/кг. Перед тривалими травматичними оперативними втручаннями його вводять внутрішньовенне по 2—4 мг/кг протягом 2 хв. Після вимкнення свідомості вводять міорелаксанти, і хворим проводять штучну вентиляцію легень, використовуючи для підтримання наркозу азоту закис (60—75 об. %). Через 20— ЗО хв кетамін вводять повторно в підтримувальних дозах — по 0,5 мг/кг. Хірургічна стадія наркозу настає через 1—2 хв після внутрішньовенного і через 6—8 хв після внутрішньом'язо-вого введення його і триває відповідно 10—15 і 30—40 хв.
Серед ускладнень, що спостерігаються за наркозу кетаміном, треба відзначити нудоту, блювання, підвищення тонусу м'язів, мимовільні рухи, висипку. У післяопераційний період нерідко виникають делірій, сонливість, марення, галюцинації.
Перевагами кетаміну є:
1) можливість внутрішньом'язового застосування;
2) відсутність гіпотензивного ефекту;
3) відносно мала токсичність (токсична доза у 15—20 разів вища за наркотичну);
4) виражена аналгезія. Недоліками препарату є:
1) ригідність м'язів;
2) виникнення у післяопераційний період галюцинацій, марення (ці явища усуваються введенням діазепаму);
3) підвищення глоткових і гортан
них рефлексів, посилення салівації;
4) здатність підвищувати внутрішньочерепний тиск;
5) стимуляція симпато-адренало-вих і адренореактивних систем.