Смекни!
smekni.com

Екстракти в промисловій технології ліків (стр. 3 из 13)

Пористість і порозність сировини. Пористість сировини — це розмір порожнин усередині рослинної тканини. Чим вона вища, тим більше утворюється внутрішнього соку при набуханні. Порозність — це розмір порожнин між шматочками здрібненого матеріалу. Від розмірів пористості й порозності залежать швидкість змочування і набухання матеріалу. Швидкість набухання зростає при попередньому вакуумуванні сировини, а також при підвищенні тиску і температури.

Пористість і порозність сировини обумовлюють її поглинальну здатність, що характеризується коєфіціентом поглинання сировини.

Поглинальна здатність сировини перебуває в прямій залежності від ступеня її здрібнення.

Коєфіціент вимивання характеризує ступінь руйнування клітин у здрібненій сировині. Якщо він низький, це означає, що в сировині мало зруйнованих клітин, екстрагування йде повільно і обумовлюється швидкістю молекулярної дифузії. За розмір коєфіціента вимивання прийнято брати кількість речовини у витяжці, отриманої з певної наважки сировини, при певному співвідношенні (сировина-екстрагент) в результаті екстрагування сировини протягом одніеї години при певній швидкості перемішування.

Вплив вібрації, пульсації, здрібнення і деформації сировини в середовищі екстрагента. Використання методів екстрагування, в яких мають місце вібрація, пульсація, здрібнення і деформація в середовищі екстрагента, дозволяє значно збільшити швидкість і повноту екстрагування із сировини. Пояснюється це тим, що:

3 появою турбулентного перемішування як усередині, так і назовні клітин молекулярно-кінетичний рух змінюється на конвективний, що дозволяє підтримувати різницю концентрацій у зоні зіткнення фаз на високому рівні.

Вплив електроімпульсних розрядів. При екстрагуванні БАР за допомогою електричних розрядів процес прискорюється, тому що завдяки іскровому розрядові в сировині відбувається мікровибух, який розриває клітинні структури матеріалу. Процес витягу відбувається швидше внаслідок вимивання екстрактивних речовин та пульсації, що так само позначається на швидкості руху екстрагента. Виникаючі в рідині коливання скорочують час екстрагування і збільшують вихід біологічно активних речовин.

1.5 Вимоги до екстрагентів

Екстрагент у процесі екстракції БАР відіграє особливо важливу роль. Він має здатність проникати крізь стінки клітини, вибірково розчиняти біологічно активні речовини і виходити за межі рослинного матеріалу. Тому до екстрагентів висувають конкретні вимоги, обумовлені специфічними особливостями фармацевтичного виробництва. Отже, екстрагент повинен:

максимально розчиняти лікарські речовини і мінімально — баластні речовини;

проникати у пори матеріалу і крізь стінки клітин, забезпечувати високу змочувальну здатність;

перешкоджати розвиткові у витяжці мікрофлори;

мати низьку температуру кипіння, легко регенеруватися;

бути мінімально токсичним і вогнебезпечним;

бути доступним за вартістю.

Із двох рівноцінних екстрагентів обирають безпечніший, доступний за ціною, фармакологічно не шкідливий і т. д. Якщо екстрагент не задовольняє зазначені вимоги, то використовують суміші, наприклад підкислену воду, спирт із водою, ефір зі спир-том тощо.

Одним з найбільш прийнятних екстрагентів є вода, яка має ряд переваг, а саме:

добре проникає крізь клітинні оболонки, непроникні для гідрофобних речовин;

розчиняє і витягає речовини краще за інші рідини;

фармакологічно індиферентна;

дуже розповсюджена;

негорюча і вибухобезпечна;

доступна за вартістю.

Однак як екстрагент має ряд негативних сторін, наприклад:

не розчиняє і не витягає гідрофобні речовини;

не має антисептичних властивостей, внаслідок чого у водних витяжках можуть розвитися мікроорганізми;

за рахунок води відбувається гідролітичне розщеплення багатьох речовин, особливо при високій температурі;

у водному середовищі ферменти можуть розщеплювати лікарські речовини.

Етиловий спирт С2Н5ОН теж дуже часто використовується як екстрагент.

Якість спирту-ректифікату регламентується ДФ X і ГОСТом 5962-51.

Спирт як екстрагент:

є розчинником багатьох сполук, що не витягаються водою, наприклад жирів, алкалоїдів, хлорофілу, глікозидів, ефірних масел, смол та ін.;

має антисептичні властивості (у спирто-водних розчинах з концентраціею понад 20 % не розвиваються мікроорганізми та цвіль);

чим міцніший спирт, тим менш можливі в його середовищах гідролітичні процеси. Спирт інактивує ферменти;

достатньо леткий, тому спиртові витяжки легко згущуються і висушуються до порошкоподібних речовин. Для зберігання термолабільних речовин випарювання й сушіння проводять під вакуумом;

є лімітованим продуктом, відпускається фармацевтичним виробництвом за встановленим порядком;

значно важчий ніж вода, проникає крізь стінки клітин, віднімаючи воду в білків та слизуватих речовин, перетворюючи їх на осади, що закупорюють пори клітин, а відтак погіршує дифузію.

Чим нижча концентрація спирту, тим легше він проникає всередину клітин;

фармакологічно неіндиферентний; проявляє як місцеву, так і загальну дію, що необхідно враховувати при виробництві витягів вогненебезпечний.

Отже, спирт як екстрагент має ширший діапазон витягу БАР порівняно з водою, причому його екстрагуюча здатність залежить від концентрації. При екстрагуванні етанолом з концентраціею не менше 70 % одержують витяжки, вільні від біополімерів (білків, слизу, пектинів).

Ацетон СН3СОСН3. Безбарвна рідина з характерним запахом. Відносна густина 0,798. Температура кипіння 56,2 °С. 3 водою та органічними розчинниками змішується в будь-яких співвідношеннях. Застосовузться як екстрагент для алкалоїдів, смол, олій таін.

Етиловий етер СН5ОС2Н5. Безбарвна, легкорухлива летка рі-дина, має температуру кипіння від 34 до 36 °С. Розчиняється в 12 частинах води, змішується у всіх співвідношеннях з ацетоном, спиртом, петролейним етером, жирними оліями та ефірними маслами. Густина 0,714 (при 20 °С). Пари етилового етеру мають велику густину (2,56 відносно повітря), вони стеляться по підлозі, отруйні, можуть переміщуватися і накопичуватися далеко від джерела випаровування. При зіткненні з вогнем або гарячими предметами може статися вибух великої сили (температура займання етеру 40 °С). Тому при роботі з етиловим етером необхідно дотримуватися особливих заходів безпеки, а це обмежує його застосування як екстрагента. Етилацетат у суміші з етанолом у співвідношенні 9: 1 використовують при рідинній екстракції флавоноїдів у виробництві фламіну.

Хлороформ СНС13. Безбарвна, прозора, легколетка рідина, що змішується у всіх співвідношеннях зі спиртом, ефіром, бензином, з багатьма жирними оліями та ефірними маслами, у воді розчинна (1:200) і не змішується з гліцерином. Густина 1,52, кипить при 59,5—62 °С. Пари хлороформу отруйні, але не горючі, вибухобезпечні.

Є гарним розчинником для багатьох лікарських речовин: алкалоїдів, глікозидів, масел, олій тощо.

Дихлоретан СЮН2СН2С1. Безбарвна, прозора рідина, що не змішується з водою. Запахом нагадує хлороформ. Густина 1,252— 1,235. Температура кипіння 83,0—84,0 °С. Змішується зі спиртом і ефіром, жирами, мінеральними маслами, смолами. Дихлоретан маловогненебезпечний (температура займання 21,1 °С). При вдиханні його парів можливе отруєння. Дихлоретан у суміші з хлороформом (при густині 1,315) застосовується для екстрагування глікозидів.

Хлористий метилен СН2С12. Екстрагент з відносно високою густиною — 3,33 і температурою кипіння — 41 °С. Застосовується для екстрагування гідрофобних речовин (глікозидів, алкалоїдів та ін.).

Метанол, метиловий, або деревний спирт СН3ОН, виробляється синтетичний. Прозора, безбарвна рідина зі слабким запахом, що нагадує етиловий спирт. Змішується з водою в усіх співвідношеннях, утворюючи прозорі розчини без слідів покаламутніння та опалесценції. Густина не більше 0,793. Температура кипіння 64 — 67 °С. Сильна отрута. Вживання всередину 10 мл речовини викликає атрофію зорового нерва, дози 15—20 мл смертельні. До роботи з метиловим спиртом працівники допускаються лише після спеціального інструктажу. Зберігають його в опломбова-ній тарі. Застосовують при екстрагуванні кумаринів. Для розділення суміші глікозидів використовують суміш метанолу і води (густина 0,9464).

Олії рослинні. Використовують олії рослинні холодного пресування, добре відстояні; жовтого кольору. Найчастіше застосовують персикову, мигдалеву і соняшникову олії. Жирні олії змішуються з ефіром, хлороформом, бензином, ефірними та мінеральними маслами. Усі олії, крім рицинової, не змішуються зі спиртом і водою. Гіркнуть, а це тягне за собою підвищення кислотного числа. Жирні олії мають вибіркову здатність як екстрагенти.

Зріджені гази. Перспективними для екстрагування є запропоновані останнім часом зріджені гази: карбону діоксид, пропан, бутан, рідкий амоніак, хладони (хлорофторопохідні вуглеводнів) та ін. Зріджений карбону діоксид добре витягає ефірні масла, жирні олії та інші гідрофобні речовини. Гідрофільні речовини добре екстрагуються зрідженими газами з високою діелектричною проникністю (амоніак, метилхлорид, метиленоксид та ін.)

Дослідженнями, проведеними в ДНЦЛЗ, доведено, що найбільш селективним розчинником відносно ефірних масел є хладон-С318 (ц-С4Г8), який практично не витягує жирні олії. Хладон-11 (СС13Г), хладон-12 (СС12Г2) і хладон-22 (СНС1Г2) витягають ефірні масла й жирні олії, каротиноїди, терпеноїди та інші природні речовини.

Екстрагування зрідженими газами проводиться під тиском, після зняття якого екстрагент звітрюється, а екстрактивні речовини залишаються в чистому вигляді.