Противопоказания: острые воспалительные, другие тяжелые острые и хронические заболевания печени, тяжелые заболевания почек, заболевания сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, период беременности.
Побочнье эффекты: применение трифлуоперазина часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения). В качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства — тропацин, тригексифенидил и др. Дискинезию (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируют введением кофеин-бензоата натрия (2 мл 20% р-ра п/к) или хлорпромазина (1-2 мл 2,5% р-ра в/м). Редко возникающими осложнениями являются токсический гепатит, агранулоцитоз. В начале лечения могут наблюдаться сонливость, незначительное понижение АД.
Флуфеназин
(модитен-депо, миренил, лиоген)
Лекарственная форма
• Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг, 2,5 мг и 5 мг. – не зарег. в Украине.
• Раствор (масляной) для в/м введения 25 мг/мл (2,5 %) ампула 1 мл – модитен-депо, зарегистрирован в Украине.
• Раствор для в/м введения 2,5 мг/мл (0,25 %) 1 мл. – не зарег. в Украине.
Оказывает легкий стимулирующий эффект.
Показания: неврозоподобные и галлюцинаторные расстройства (слуховые, телесные и другие галлюцинации), различные формы шизофрении, особенно при наличии сопорозно-кататонических расстройств, параноидные состояния, протекающие с аффектом страха, при вялом течении процесса с преобладанием депрессивно-апатических состояний, расстройства поведения, апато-абулические состояния. Часто используется в амбулаторной практике.
Применение (модитен-депо): р-р вводят глубоко в/м. Рекомендуемая доза составляет 0,5-2 мл 1 раз в 1-3 нед.
Противопоказания: коматозное состояние; выраженный атеросклероз сосудов мозга, органические поражения головного мозга; выраженные нарушения функции печени и почек; феохромоцитома; болезни крови; гипертрофия предстательной железы; тяжелая депрессия; повышенная чувствительность к фенотиазинам.
Побочные эффекты: возможны экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, гиперкинезы мышц лица, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции, ощущение сухости во рту, тошнота, запор, нарушения сердечного ритма, галакторея, нарушения менструального цикла, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени, аллергические реакции.
Особые указания: грименяют с осторожностью при заболеваниях печени, аритмии, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме.
Тиоридазин
(сонапакс, меллерил, ридазин, тиорил, тисон)
Лекарственная форма
• Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 25 мг.
• Драже 10 мг и 25 мг.
Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное, а также α-адрено- и М-холиноблокирующее действие. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие; снижает чувство напряжённости и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает слабое противорвотное действие, умеренное гипотензивное.
Показания: в качестве анксиолитика при состояниях тревоги, напряженности, смешанном состоянии тревоги и депрессии, возбуждении, эмоциональных расстройствах с тревогой и напряженностью, психосоматических нарушениях, нарушениях сна, непереносимой боли; в гериатрии — при патологических состояниях, обусловленных органическим поражением головного мозга различной различной степени тяжести: сенильное возбуждение и спутанность сознания, тревожность и смешанные депрессивно-тревожные состояния, бессонница; в педиатрии — при тревоге, напряженности, нарушениях концентрации внимания, сна, поведения (возбуждение, гиперактивность или агрессивность). В качестве антипсихотического средства особенно показан при стационарном лечении больных хроническими психозами; амбулаторном лечении больных психозами; синдроме алкогольной абстиненции (для устранения тревожности, возбуждения, враждебности, галлюцинаций); ажитированной депрессии (как дополнительное средство); при лечении детей с тяжелыми нарушениями поведения типа эмоциональной нестабильности, гипервозбудимости, двигательной гиперактивности и агрессивности.
Применение: дозу и время приема устанавливают индивидуально. В качестве анксиолитика взрослым назначают в суточной дозе 10-75 мг, детям в возрасте 1 года и старше — 0,5-2 мг на 1 кг массы тела. В качестве нейролептика при психозах у взрослых применяют в условиях стационара в суточной дозе 100-600 мг, в амбулаторных условиях — 50-300 мг, при ажитированных депрессиях и при использовании в гериатрии — 25-300 мг, при алкогольной абстиненции — 100-200 мг, при тяжелых нарушениях психики непсихотического характера — 25-150 мг. Максимальная суточная доза для взрослых — 800 мг, для детей в возрасте 1 года и старше — 1-4 мг на 1 кг массы тела. При назначение дозы, близкой к максимальной суточной, ее делят на 2-4 приема. Лечение пациентов с дефицитом массы тела, заболеваниями почек и печени, а также больных старческого возраста рекомендуется начинать с самих низких доз и повышать их очень медленно. Тиоридазин можно применять для лечения нарушений поведения у больных эпилепсией; в таких случаях прием противосудорожных средств следует продолжать, при необходимости повысив их дозы.
Противопоказания: коматозные состояния или вьраженное угнетение функции ЦНС; повышенная чувствительность к тиоридазину и другим фенотиазшам; заболевания крови в анамнезе; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; возраст до 1 года.
Побочные эффекты: к обычным побочным явлениям, особенно при применении высокой дозы и в начале лечения, относятся сонливость, седативное действие, головокружение, заложенность носа, сухость во рту. Иногда наблюдается дозозависимая ортостатическая гитотензия, особенно у больных пожилого возраста. К другим дозозависимым нарушениям, обусловленным антихолинергической активностью тиоридазина, относятся нарушения аккомодации, тахикардия, запор, задержка или недержание мочи. У некоторых пациентов тиоридазин даже в низких дозах может вызывать ощущение умственного угнетения, тошноту, головокружение, головную боль, или, напротив, — парадоксальные эффекты возбуждения, ажитацию или бессонницу.
Галоперидол
(Сенорм, галоприл, галомонд, галоперидол деканоат)
Лекарственная форма
• Капли для приёма внутрь 2 мг/мл 30 мл.
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 1 мл.
• Раствор для внутримышечного введения [масляный] 50 мг/мл 1 мл.
• Таблетки 1 мг, 1,5 мг, 5 мг.
Антипсихотический эффект сочетается с выраженным седативным действием. Обладает жаропонижающим, противосудорожным, противорвотным и антигистаминным свойствами. Не вызывает вялости, апатии (в отличие от аминазина). В малых дозах нередко оказывает стимулирующий эффект.
Показания: психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатии, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм); бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах); хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройство поведения у лиц пожилого возраста и детей; синдром Туретта; заикание, стойкая рвота или икота.
Применение: парентеральное введение показано при невозможности его приема внутрь, а также при остром психомоторном возбуждении. При остром психозе взрослым галоперидол вводят в/м или в/в в дозе 5-10 мг. В случае необходимости в такой же дозе можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом 30-40 мин до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза галоперидола составляет 30-40 мг (в отдельных случаях ее можно повысить до 100 мг). При остром алкогольном психозе галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение повторяют, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Доза галоперидола для приема внутрь у взрослых составляет 2,25-18 мг в 3 приема. Для достижения максимального эффекта дозу следует повысить, а впоследствии постепенно снизить до поддерживающей минимальной эффективной. Галоперидол деканоат вводят 1-3 мл 1 раз в 3-4 недели.
Детям при продолжительном применении в качестве нейролептического средства обычно назначают внутрь по 1-3 мг 3 раза в сутки, но не более чем 3 раза в сутки по 10-20 мг. При психомоторном возбуждении обычно назначают внутрь по 0,5-1 мг 3 раза в сутки, но не более чем по 2-3 мг 3 раза в сутки.
Противопоказания: заболевания нервной системы, проявляющиеся пирамидными или экстрапирамидными расстройствами, депрессия, кома любой этиологии, повышенная чувствительность к галоперидолу, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты: возможны экстрапирамидные нарушения (паркинсоноподобный синдром), психомоторное возбуждение, акатизия, заторможенность, сонливость, ухудшение настроения, снижение или повышение АД, тахикардия, тошнота, рвота, запор, увеличение молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла, импотенция; редко — лейкопения, гепатотоксическое действие, сыпь. При длительном применении возможно развитие поздней дискинезии.