1. При переходе на пероральный прием через 2-3 дня после заключительной инъекции зукпопентиксола пациенту назначают зукпопентиксол перорально ежедневно в дозе 40 мг, по возможности в несколько приемов. При необходимости дозу повышают на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг/сут или более.
2. При переходе на лечение депо-формой р-ра одновременно с заключительной инъекцией обычной лекарственной формы зукпопентиксола вводят 200-400 мг р-ра зукпопентиксола в форме депо. Следующие дозы депо-формы и интервалы между инъекциями определяют с учетом состояния пациента.
При назначении зукпопентиксола внутрь дозу устанавливают индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения используют в низких дозах, быстро повышая их до достижения оптимального клинического эффекта. При острой шизофрении и других острых психозах, выраженных острых состояниях возбуждения, как правило, назначают в дозе 10-50 мг/сут. При тяжелых расстройствах и нарушениях умеренной степени тяжести начальную дозу 20 мг/сут можно при необходимости повышать на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг/сут и выше. При хронической шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/сут. При ажитации у пациентов с олигофренией обычно зукпопентиксол назначают в дозе 6-20 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 25-40 мг/сут.
При ажитации и спутанности сознания у пациентов с сенильным слабоумием — 2-6 мг/сут (желательно вечером), при необходимости дозу можно повысить до 10-20 мг/сут.
При поддерживающем лечении диапазон доз депо-формы р-ра (200 мг/мл) обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 нед; некоторым пациентам может понадобиться введение в более высоких дозах или с более короткими интервалами между инъекциями. Если объем необходимого для введения р-ра превышает 2-3 мл, желательно использовать р-р более высокой концентрации (500 мг/мл), который обычно вводят по 250-750 мг (0,5-1,5 мл) каждые 2-4 нед.
Противопоказания: острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами, коматозное состояние, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты: Со стороны нервной системы — возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они исчезают при снижении дозы и/ или назначении противопаркинсонических препаратов (регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется). Иногда при длительной терапии может развиваться поздняя дискинезия, не купируемая применением противопаркинсонических препаратов; рекомендуется снижение дозы или если возможно прекращение терапии. Иногда наблюдается сонливость в начале лечения. Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы— ксеростомия, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение. Прочие — иногда отмечаются незначительные преходящие изменения печеночных проб.
Флупентиксол
(Флюанксол, Флюанксол-депо)
Лекарственная форма
• Таблетки, покрытые оболочкой, флупентиксол дигидрохлорид 0,5 мг, 1 мг и 5 мг.
• Р-р для внутримышечного введения (масляный) - флупентиксол деканоат 20 мг/мл; 100 мг/мл.
Мощный нейролептик с активирующим эффектом
Показания: в дозах 0,5-1 мг — легкие и умеренно выраженные депрессивные состояния, сопровождаемые тревогой, астенией, потерей инициативы; хронические невротические расстройства с состоянием тревоги, депрессией, апатией; психосоматические расстройства с астеническими реакциями; острые, ситуативно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, не требующие назначения се дативных и снотворных средств, особенно при подозрении на злоупотребление транквилизаторами.
В дозе 5 мг и в депо-форме — психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и другими расстройствами мышления, которые сопровождаются апатией, анергией и аутизмом.
Применение: внутрь в начале лечения назначают в низких дозах, повышая их до получения оптимального клинического эффекта. Дозы до 3 мг/сут: в начале лечения обычно назначают внутрь по 1 мг/сут — 1 раз утром или по 0,5 мг 2 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте через 1 нед дозу можно повысить до 2 мг/сут. Суточную дозу свыше 2 мг необходимо разделять на 2 приема. Максимальная доза — 3 мг/сут. Терапевтический эффект обычно отмечается через 2-3 дня после начала лечения, если после приема дозы 3 мг/сут эффект отсутствует, флупентиксол следует отменить. Дозы 3 мг/сут и выше: в начале лечения назначают внутрь по 3-15 мг/сут, разделенные на 2-3 приема. При необходимости дозу повышают до 40 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 5-20 мг/сут 1 раз в сутки утром. При использовании депо-формы дозу и интервал между инъекциями устанавливают индивидуально в зависимости от клинического эффекта и концентрации р-ра. Вводят только в/м. Поддерживающая доза при использовании р-ра в концентрации 20 мг/мл обычно составляет 20-40 мг (1-2 мл) 1 раз в 2-4 нед. При необходимости дозу можно повысить или сократить интервал между инъекциями. Если для назначения необходимой дозы объем р-ра превышает 2-3 мл, то следует использовать р-р в более высокой концентрации (100 мг/мл). При использовании р-ра более высокой концентрации (100 мг/мл) поддерживающая доза составляет 50-200 мг (0,5-2,0 мл) 1 раз в 2-4 нед. При обострении или рецидиве заболевания и при необходимости назначают не менее 400 мг 1 раз в 1-2 нед. При достижении клинического эффекта постепенно переходят на поддерживающую дозу — 20-200 мг 1 раз в 2-4 нед.
Противопоказания: повышенная чувствительность к флупентиксолу; острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозное состояние; нарушение функции печени или почек, паркинсонизм, лихорадка; указания в анамнезе на злокачественный нейролептический синдром, гипертермию центрального происхождения, токсический агранулоцитоз. Не рекомендуется назначать пациентам с симптомами возбуждения или повышенной активностью (возможно увеличение выраженности симптомов); в период беременности или кормления грудью.
Побочные эффекты: возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе печения. В большинстве случаев они исчезают при снижении дозы и/ или назначении противопаркинсонических препаратов (регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется). Иногда при длительной терапии может развиваться поздняя дискинезия, не купируемая применением противопаркинсонических препаратов (рекомендуется снижение дозы или если возможно прекращение терапии). Может наблюдаться преходящая бессонница, особенно если пациента переводят на флупентиксол после терапии седативными нейролептиками. При назначении флупентиксола в высоких дозах может отмечаться седативный эффект. Возможны транзиторные изменения функциональных печеночных проб.
Сульпирид
(Эглонил, Догматил, Рестфул)
Лекарственная форма
• Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг, 200 мг.
• Рестфул – р-р для инъекций 100 мг ампула 2 мл
Обладает умеренными антипсихотическими, стимулирующими, антидепрессивными и противорвотными свойствами.
Показания: Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), сопровождающиеся вялостью, апатией, заторможенностью; депрессия, мигрень, нарушения поведенческих функций у детей, неврозы с субкататоническими и субдепрессивными явлениями, посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язвенная болезнь желудка и двенадцатипёрстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, лекарственные язвы, симптоматические язвы.
Применение: Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости независимо от приёма пищи. Средние рекомендуемые дозы для взрослых при шизофрении составляют 200-1200 мг/сут (обычно от 400 до 800 мг) в начале лечения, затем дозу подбирают в зависимости от клинических симптомов. Более низкие дозы обычно эффективны в случае появления острых симптомов заболевания у больных, ранее не получавших лечения; больным, ранее получавшим лечение, сульпирид назначают в более высоких дозах.
При депрессии назначают в дозе до 800 мг/сут (до 1000мг/сут);
при синдроме Туретта — 200-1000 мг/сут;
при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 50-100 (до 150) мг/сут.
При головокружении — 150–300 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают. Курс — не менее 14 дней.
Детям назначают из расчета 5-10 мг на 1 кг в сутки.
Принимают 2-3 раза в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды.
При почечной недостаточности дозу определяют с учетом клиренса креатинина: при клиренсе 30-60 мл/мин назначают 70%, 10-30 мл/мин —
50%, менее 10 мл/мин — 33% от средней терапевтической дозы.
В начальный период лечения обычно вводят в/м в дозе 200-600 мг/сут, в течение 2 нед, после чего назначают сульпирид внутрь.
Противопоказания: феохромоцитома, паркинсонизм, почечная недостаточность, АГ, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты: Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела). Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, ЗНС (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия).
Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности “печёночных” трансаминаз и ЩФ.
Повышение АД (редко — снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия, удлинение Q-T интервала, редко, аритмия типа “torsade de pointes”.
Аллергические реакции — кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.
Нарушения остроты зрения.
Клозапин
(Азалептин, Азапин, Азалептол, Азалептин-Арпи, Лепонекс, Скизорил, Клозапин Сандоз)
Лекарственная форма
• Таблетки 25 мг, 100 мг.