Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным ионотропным действием и уменьшают сердечный выброс, потребление миокардом кислорода, коронарный кровоток, при этом периферическое сопротивление увеличивается. Продолжительность ионотропного действия меньше, чем хронотропного.
Бета-адреноблокаторы различаются по избирательности действия на бета-1- и бета-2-адренорецепторы. В связи с этим препараты, блокирующие оба вида рецепторов, называются некардиоселективные, а препараты, блокирующие бета-1-адренорецепторы, относятся к кардиоселективным.
Пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан) - неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. Уменьшает автоматию синусового узла, урежает число сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда, уменьшает возникновение эктопических очагов, оказывает мембраностабилизирующее действие. Оказывает гипотензивное действие. Назначается при наджелудочковой форме аритмии, мерцании и трепетании предсердий, желудочковой экстрасистолии.
Режим дозирования. Препарат выпускается в таблетках, капсулах, растворе для инъекций. Назначается по 10-40 мг 1-3 раза в сутки. Парентеральное лечение назначается индивидуально.
Коргард. Режим дозирования. Выпускается в таблетках. Назначается по 20-80 мг 1-2 раза в сутки.
Соталол (соталекс). Режим дозирования. Выпускается в таблетках. Назначается по 20-80 мг мг 1-2 раза в сутки.
Атенолол (атенова, атенобене, бетакард, тенормин, хайпотен) - селективный бета-адреноблокатор. Сохраняет свойства бета-адреноблокаторов. Не обладает внутренней симпатометической и мембраностабилизирующей активностью. Не вызывает спазм бронхов. Назначается для лечения и профилактики наджелудочковых форм аритмии, тахикардии синусовой, желудочковой экстрасистолии.
Режим дозирования. Выпускается в таблетках. Назначается по 25-100 мг 1-3 раза в сутки.
Особенностью электрофизиологического действия препаратов класса III является значительное увеличение продолжительности потенциала действия миокардиальных клеток. Эти препараты не обладают местным анестезирующим действием и обладают крайне слабо выраженными свойствами, присущими II классу антиаритмических препаратов.
Амиодарон (кордарон, опакордэн, седакорон) - противоаритмическое и антиангинальное средство. Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период кардиомиоцитов во всех отделах сердца. Уменьшает автоматию синусового узла, урежает число сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает возбудимость миокарда. Назначается для лечения и профилактики наджелудочковых и желудочковых форм аритмии.
Режим дозирования. Выпускается в таблетках и в растворе для инъекций. Внутрь назначается по 100-200 мг по схеме. Парентеральное лечение индивидуально.
К классу IV относятся препараты, являющиеся ингибиторами переноса ионов кальция, - блокаторы кальциевых каналов.
Верапамил (изоптин, лекоптин, фаликард) - антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное средство. Уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовенрикулярную проводимость. Уменьшает потребность миокарда в кислороде. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока, понижает тонус периферических артерий. Назначается для лечения и профилактики наджелудочковых форм аритмии.
Режим дозирования. Выпускается в таблетках и растворе для инъекций. Внутрь назначается по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Парентеральное лечение индивидуально.
Среди препаратов других групп, применяемых при нарушениях ритма, чаще всего используются препараты, содержащие ионы калия и магния: панангин, аспаркам, калий-нормин, а также сердечные гликозиды в индивидуальных дозах при лечении наджелудочковых форм аритмии.
В последние годы для купирования пароксизмальных наджелудочковых тахикардий применяют препарат, улучшающий метаболизм миокарда: аденозинфосфат, аденокор.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство I класса, алкалоид аконита белоустого. Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусного узла, не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действий. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. При в/в введении антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч).
Фармакокинетика
Биодоступность - 40%, имеет эффект "первого прохождения" через печень, объем распределения при в/в введении и приеме внутрь - 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает АД. T1/2 - 1-1.2 ч. Выводится почками. Удлинение T1/2 отмечено при длительном применении, ХПН (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).
Показания
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизм мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW), аритмии на фоне инфаркта миокарда.
Режим дозирования
Внутрь, в/м, в/в. Внутрь, по 25 мг 3 раза в сутки за 30 мин до еды, запивая теплой водой (перед приемом таблетки желательно измельчить); при отсутствии эффекта - 100 мг/сут в 4 приема, возможно увеличение дозы до 50 мг 3-4 раза в день. Продолжительность лечения - до нескольких месяцев. Высшая разовая доза - 150 мг, суточная - 300 мг. В/в вводят медленно, в течение 5 мин из расчета 0.3-0.4 мг/кг, при необходимости повторяют введение в той же дозе через 6 ч, предварительно разведя в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида. В/м вводят каждые 6 ч из расчета 0.4 мг/кг. При тяжелой ХПН требуется снижение дозы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, диплопия, атаксия. Со стороны ССС: замедление внутрижелудочковой проводимости, аритмогенное действие, синусовая тахикардия (при длительном применении), изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS. Прочие: аллергические реакции, гиперемия кожи лица.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени (без кардиостимулятора), сердечная недостаточность II-III ст, тяжелые печеночная и/или почечная недостаточность. С осторожностью - AV блокада (I степени) и нарушения внутрижелудочковой проводимости, СССУ, беременность, период лактации.
Особые указания
При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. Назначение пациентам с AV блокадой I ст., СССУ и тяжелой сердечной недостаточностью проводится лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. В I триместе беременности назначается по жизненным показаниям.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Антиаритмические средства др. классов повышают риск аритмогенного действия. Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
Еще в этой группе:
|
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой с замедленным высвобождением, содержит верапамила гидрохлорида 240 мг;
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, вазодилатирующее. Блокирует кальциевые каналы.
Фармакокинетика
Быстро и полностью (90–92%) всасывается в тонком кишечнике. Почти весь метаболизируется. T1/2 после однократного приема составляет от 3 до 7 ч (при многократном — увеличивается в 2 раза). Выводится в основном почками (кишечником — около 16%). Проходит плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в небольших количествах).
Показания
Артериальная гипертензия (легкой, средней и тяжелой степени).
Противопоказания
Кардиогенный шок, острый осложненный инфаркт миокарда (с явлениями брадикардии, гипотонии, левожелудочковой недостаточности), AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью (особенно в I триместре).
Побочные действия
Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV блокада, брадикардия, гипотония; сердечная недостаточность, головокружение, головная боль, слабость, заторможенность, раздражительность, парестезии, тошнота, запоры, отеки, артралгия, миалгия, приливы, аллергические реакции.