Смекни!
smekni.com

Фармакологія гельмінтозів (стр. 5 из 13)

Загальні принципи лікування глистних інвазій наступні:

Призначення антигельмінтних препаратів з урахуванням виду паразита

Спрямованість терапії не тільки на знищеність гельмінтів, а й на ліквідацію наслідків їхньої життєдіяльності (алергізацію, анемію, дискінезію жовчовивідних шляхів)

Контрольоване лікування (паразитологічними методами)

Вартість розробки нових лікарських засобів за останні десятиліття значно зросла, фармацевтичні фірми не відносять роботи зі створення нових антигельмінтних засобів до числа пріоритетів. Така ситуація обумовлена тим, що паразитарні захворювання поширені в країнах із низьким рівнем соціально-економічного розвитку, і фармацевтичні фірми не мають достатніх економічних стимулів для дослідження та виробництва нових протипаразитарних препаратів.

У сучасній науковій літературі з’явилися дані, що свідчать про появу резистентності у гельмінтів, тому для підвищення ефективності терапії необхідні комбіновані препарати та нові лікарські форми.

Протигельмінтні препарати

Протигельмінтні препарати – такі лікарські засоби, які застосовуються для профілактики та лікування кишкових і позакишкових гельмінтозів, кінцевою метою якого є знищення паразитів на різних стадіях розвитку в організмі людини.

Спектр протигельмінтної дії цих лікарських засобів різний. Серед них важливе місце займають протигельмінтні препарати широкого спектру дії, до яких належать мебендазол, тіабендазол, медамін, празиквантел тощо. Класифікація протигельмінтних засобів грунтується на вибірковості негативного впливу їх на основні класи гельмінтів. Зокрема розрізняють:

Протинематодозні

Протицестодозні

Протитрематозні

Засоби, що використовують при позакишкових гельмінтозах.

Препарати, що використовуються для боротьби з нематодозами (аскаридозом, ентеробіозом, трихоцефальозом, стронгілоїдозом, анкістомідозом, некаторозом, токсокарозом, трихінельозом, трихостронгілоїдозом, капілярізом, вухереріозом, бругіозом, лоаозом і онхоцеркозом)

Для боротьби з нематодами найчастіше використовують левамізол, мебендазол, дитіазанін, пірантелу памоат, пірвіній ембонат, піперазин, альбендазол, діетилкарбамазин, івермектин, бефеній гідроксинафтоат.

Фармакодинаміка. Протинематозні засоби є ціановими фарбниками, тому вони порушують тканинне дихання глистів, зменшують утворення АТФ в тканинах і тим самим викликають необоротний параліч їх мускулатури.

При призначенні протинематозних препаратів не вимагається одночасного застосування послаблюючих засобів (якщо хворий не страждає закрепами).

Вибір препарату грунтується на даних копроовоскопічних досліджень.

1.Левамізол — високоефективний при аскаридозі і анкілостомідозі. Призначають його 1 раз перед сном. При необхідності повторюють лікування через тиждень.

2.Мебендазол — високоефективний при ентеробіозі, аскаридозі, анкілостомідозі, капіляріазі, трихостронгілоїдозі і трихоцефальозі. Призначають одноразово (іноді 2-3 дні підряд), при необхідності повторюють лікування через 2 - 4 тижні.

3. Дітіазанін — високоефективний при стронгілоїдозі і трихоцефальозі. Призначають його після їжі 2 рази на день протягом 5-10 днів.

Пірантелу памоат — високоефективний при анкілостомідозі, аскаридозі, ентеробіозі і некаторозі. Призначають 1 раз на день після сніданку протягом 2-3 днів.

Пірвіній ембонат — високоефективний при ентеробіозі. Призначають його одноразово після сніданку. При необхідності проводять 2-3 повторних курси з інтервалами 2-3 тижні.

Піперазин — високоефективний при аскаридозі, застосовують і при ентеробіозі. Призначають всередину кожні 12 годин за 1 годину до їжі. При необхідності курс лікування може бути повторений.

Альбендазол — високоефективний при аскаридозі, ентеробіозі, токсокарозі, трихінельозі, анкілостомідозі, некаторозі, трихоцефальозі, стронгілоїдозі і капіляріозі. При аскаридозі, трихоцефальозі призначають одноразово; при ентеробіозі — дві дози з інтервалом 2 тижні; при анкілостомідозі, трихінельозі — по одній дозі кожні 12 годин протягом 3 днів; при стронгілоїдозі, токсокарозі, некаторозі — по одній дозі кожні 8-12 годин напротязі 5-10 днів; при капіляріозі — по одній дозі кожні 12 годин протягом 20 днів.

Діетилкарбамазин - високоефективний при онхоцеркозі, вухереріозі, бругіозі, лоаозі і токсокарозі. Призначають всередину: 1-й день однократно після їжі, 2-й день — кожні 8 годин, 3-й день — кожні 8 годин (дозу збільшуємо), далі дозу ще більше збільшуємо і приймаємо в 3 прийоми.

Замість діетилкарбамазину може бути застосований івермектин, менш токсичний препарат.

9.Бефеній гидроксинафтоат — високоефективний при аскаридозі, ентеробіозі, трихостронгілоїдозі, трихоцефальозі і анкілостомідозі. Призначають всередину одноразово, при необхідності лікування можна повторити. В даний час препарат використовують украй рідко.

Фармакокінетіка. Всі вищеназвані препарати призначають всередину. Більшість з них погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Проте при пошкодженні гельмінтами слизової оболонки кишечника потрапляння препаратів в кров істотно збільшується. Біодоступність підвищується і при одночасному прийомі протинематозних засобів з жирною їжею.

Небажані ефекти:

1.Диспепсичні розлади (нудота, блювота, діарея, анорексія, біль в животі).

Нейротоксичність (головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, м'язова дискоординація, сплутання свідомості, порушення зору, дуже рідко — судоми).

Гематотоксичність (при тривалому прийомі) — нейтропенія, тромбоцитопенія.

Шкірний висип, кропив'янка.

Нефротоксичність — може викликати дитіазанін. Так, як препарат елімінується нирками, може забарвити сечу в блакитний колір, що є показом до негайної його відміни. При використанні дитіазаніну кал повинен бути забарвлений в зелено-блакитний або синій колір.

Підвищення тонусу гладенької мускулатури матки, тому протинематодозні засоби не можна призначати вагітним; крім того, при попаданні в кров препарати можуть виявляти тератогенну дію.

Гепатотоксичність (при тривалому прийомі) — підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази.

Препарати, що використовуются для боротьби з цестодозами (діфілоботріозом, гіменолепідозом, теніозом, теніарінхозом, ехінококозом і альвеококозом)

Для усунення цестодозів застосовують філіксан, фенасал, аміноакрихін, празиквантел, альбендазол, мебендазол.

Фармакодинаміка. Протицестозні засоби викликають тимчасовий параліч мускулатури присосків і крючків гельмінтів.

Вибір препарату заснований на копроовоскопічних дослідженнях.

Філіксан— високоефективний майже при всіх видах цестозів. Призначають 1 раз натщесерце (окрім гіменолепідозу, в цьому випадку призначають 3 рази з інтервалом в 7 днів). Філіксан не застосовують при ехінококозах.

Фенасал — високоефективний при багатьох видах цестозів, окрім ехінококозу і альвеококоза. Але при теніозі він протипоказаний дітям або вимагає украй обережного застосування, оскільки препарат володіє теніцидною, але не овоцидною дією, тобто він не знищує яйця, що звільняються з перетравлюваних в кишечнику члеників гельмінта. Яйця глистів перетворюються на онкосфери і можуть потрапити в шлунок або через антиперистальтики (наприклад, під час блювання, тому необхідно призначати протиблювотні засоби — церукал), або з їжею, узятою брудними руками. У шлунку онкосфери, звільняючись or оболонки, впроваджуються в його стінку і з током крові можуть потрапити в мозок, очі. Розвивається найнебезпечніший для життя цистицеркоз, в цьому випадку треба тривало застосовувати альбендазол. Призначають фенасал всього 1 раз натщесерце (окрім гіменолепідозу, в цьому випадку проводять довготривалу терапію, що складається із трьох 7-денних циклів з інтервалом в 7 днів)

Аміноакріхин— високоефективний при гіменолепідозі. Призначають його натщесерце, 1 раз на день (або 2 рази з перервою в 30 хвилин). Курс лікування складається з 3—4 циклів, кожен тривалістю 3 дні, з інтервалом 3 – 6 днів.

Празіквантел — високоефективний при багатьох видах цестозів, окрім ехінококозу і альвеококозу. Призначають препарат внутрішньо одноразово після їжі. Іноді празиквантель використовують при цистицеркозі (його ефективність нижче чим у альбендазолу) у великій дозі в 3 прийоми протягом 30 днів.

5.Албендазол — високоефективний при ехінококозі, альвеококозі і цистицеркозі. Призначають всередину кожні 12 годин протягом 1-6 місяців.

6. Мебендазол — є альтернативним засобом для альбендазола при ехінококозі і альвеококозі, але його ефективність нижча, і він не знищує личинки.

Фармакокінетика. Всі названі препарати можуть всмоктуватися з шлунково-кишкового тракту. Особливо добре абсорбується з кишечника празиквантел, його біодоступність складає більше 80% (не залежить від характеру їжі). Для зменшення попадання в кров інших протицестозних засобів хворий не повинен в цей час споживати жирну і м'ясну їжу.

До і після прийому протицестозних засобів необхідно призначити сольове проносне (до 5 років — фенолфталеїн), яке зменшить всмоктування препарату і сприятиме вигнанню глистів з кишечника. Якщо через 3 години після прийому проносного не буде калу, необхідно поставити клізму. За відсутності головки глиста у фекаліях клізму можна повторити.

Небажані ефекти. Протицестозні засоби (окрім празиквантелу) — це високотоксичні речовини, які можна призначати тільки в умовах стаціонару. Можуть бути диспепсичні розлади; алергічні реакції; артеріальна гіпотензія, серцева недостатність; пригнічення дихання; гіперкінези, психоз; провокація псоріазу; тератогенність.