Смекни!
smekni.com

Литература - Фармакология (справочник) (стр. 17 из 30)

-------------------------------------------------------------

При необходимости препарат может применятся в течение

нескольких недель.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергические реакции на производные

пиразолона, гранулоцитопения, острая перемежающаяся порфирия,

коллапс, тяжелая форма сердечной недостаточности, тахиаритмия,

недостаточность коронарного кровообращения, глаукома, гиперт-

рофия простаты, мегаколон.

Баралгин не назначается новорожденным младше 4-х месяцев.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам со свежим инфарктом миокарда и

в период беременности. Препарат может влиять на психофизи-

ческие способности организма, ослабляя внимание и замедляя от-

ветные реакции, особенно при одновременном употреблении спирт-

ных напитков или приеме препаратов, угнетающих ЦНС.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции, а при длительном

применении препарата возможна гранулоцитопения (в этом случае

лечение необходимо прекратить).

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 таблеток, 5 ампул или 5 свечей в упа-

ковке.

-----БЕЗАФИБРАТ-----------------------------------------------

БЕЗАЛИП (BEZALIP, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ, Австрия)

БЕЗАЛИП РЕТАРД (BEZALIP RETARD, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ,

Австрия)

БЕЗАМИДИН (BEZAMIDIN, КРКА П.О., Словения)

--------------------

БЕЗАЛИП (BEZALIP, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г беза-

фибрата. 30 или 100 таблеток в упаковке.

БЕЗАЛИП РЕТАРД (BEZALIP RETARD, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка пролонгированного

действия содержит 0,4 г безафибрата. 30 таблеток в упаковке.

БЕЗАМИДИН (BEZAMIDIN, КРКА П.О.)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг безафибрата.

СВОЙСТВА: безамидин снижает повышенное содержание липидов

в крови, особенно триглицеридов и холестерина, фракцию ЛПОНП,

ЛПНП и повышает - фракцию ЛПВП.

ПОКАЗАНИЯ: все виды гиперлипопротеинемий (исключая тип 1,

которая лечится только соблюдением диеты).

ДОЗИРОВКА: по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды. При

достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до

2 таблеток в сутки (по 1 таблетке после завтрака и после обе-

да).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: заболевания печени (за исключением жи-

рового гепатоза, который является частым синдромом, сопровож-

дающим гиперглицеридемию), заболевания желчного пузыря с/без

холелитиаза, тяжелая почечная недостаточность, период беремен-

ности и кормления грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: во время лечения безамидином больной

должен строго соблюдать диету, назначенную в соответствии с

типом гиперлипопротеинемии.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда наблюдаются потеря аппетита,

тошнота, чувство тяжести в желудке. Очень редко наблюдаются

миозит и аллергические реакции.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцируется действие ан-

тикоагулянтов кумаринового типа, следовательно, в начале лече-

ния безафибратом доза антикоагулянтов должна быть снижена на

30-50%; в период лечения препаратом доза антикоагулянтов долж-

на устанавливаться в соответствии с протромбиновым индексом.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток в упаковке.

-----БЕНАЗЕПРИЛ-----------------------------------------------

ЛОТЕНЗИН (LOTENSIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 делимая таблетка содержит 5 мг, 1 неделимая

таблетка - 10 или 20 мг беназеприла гидрохлорида (3-[(1-

-этоксикарбонил)-3-фенил-(1S)-пропил)амино]-2,3,4,5-тетра-

гидро-2оксо-1Н-1(3S)-беназепин-1-уксусной кислоты монохлорид).

ФАРМАКОДИНАМИКА: лотензин является пролекарством, после

гидролиза образует активное вещество беназеприлат, который ин-

гибирует АКФ и, следовательно, тормозит превращение ангиотен-

зина I в ангиотензин II. Таким образом, он уменьшает все эф-

фекты, которые вызываются ангиотензином II. Например, сужение

кровеносных сосудов (вазоконстрикция) и повышение секреции

альдостерона, способствующего реабсорбции натрия и воды в по-

чечных канальцах и повышающего минутный сердечный выброс. Ло-

тензин уменьшает рефлекторное учащение частоты сердцебиения в

ответ на вазодилатацию.

Назначение лотензина пациентам, страдающим любой формой

гипертензии, приводит к снижению АД в положении сидя, лежа или

стоя, вызывая, в большинстве случаев, только незначительные

ортостатические реакции или невызывая их вовсе.

У большинства пациентов, после приема однократной перо-

ральной дозы гипотензивное действие наступает, приблизительно,

через 1 час, а максимальное снижение АД - через 2-4 часа. Ги-

потензивное действие продолжается не менее 24 часов после вве-

дения препарата. Максимальное снижение АД достигается через

неделю и удерживается при длительном лечении препаратом. Гипо-

тензивное действие реализуется независимо от расы, возраста

или начальной активности ренина в плазме. Гипотензивное

действие не зависит от соблюдения бессолевой диеты. При вне-

запной отмене лотензина не наблюдается быстрого повышения ар-

териального давления. У здоровых людей однократные дозы препа-

рата приводят к увеличению кровотока в почках, но не влияют на

уровень клубочковой фильтрации. Комбинированное применение ло-

тензина с другими гипотензивными средствами (бета-блокаторы

или антагонисты кальция) обычно приводит к усилению гипотен-

зивного действия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема внутрь лотензина его актив-

ное вещество беназеприл быстро абсорбируется, а максимальные

концентрации беназеприла в плазме достигаются через 30 мин.

Абсорбируемое количество составляет не менее 37% от введенной

дозы. Беназеприл быстро превращается в фармакологически актив-

ный метаболит беназеприлат, причем, его пиковая концентрация в

плазме достигается через 90 мин. AUC беназеприлата в плазме

приблизительно в 10 раз больше, чем AUC беназеприла.

При введении препарата в дозах, составляющих 5-20 мг,

значение AUC и максимальные концентрации беназеприла и бена-

зеприлата в плазме приблизительно пропорциональны величине до-

зы. Незначительные, но статистически значимые отклонения от

этой зависимости наблюдались при исследовании большего спектра

доз - от 2 до 80 мг. Это может объясняться тем, что беназепри-

лат связывается с АКФ до насыщения.

У пациентов, страдающих гипертензией, устойчивые концент-

рации беназеприлата свидетельствуют о том, что существует за-

висимость от ежедневно вводимой дозы. При постоянном введении

препарата (5-20 мг в сутки) кинетика не изменяется. Значитель-

ной кумуляции во время длительной терапии не наблюдается. Эф-

фективный период полувыведения при кумуляции беназеприлата -

10-11 часов. Устойчивая концентрация достигается через 2-3

дня. Абсолютная биодоступность беназеприлата при введении ло-

тензина в таблетках составляет 28% от того уровня, который

наблюдается при в/в введении раствора самого метаболита.

Прием таблеток после еды тормозит абсорбцию беназеприла,

но не влияет на то количество, которое абсорбируется. Таким

образом, беназеприл можно принимать как во время еды, так и в

интервалах между едой.

Распределение - беназеприл и беназеприлат связываются с

белками сыворотки (прежде всего альбумином) примерно на 95%.

Метаболизм - беназеприл, содержащийся в лотензине, сразу

же превращается в фармакологически активный метаболит - бена-

зеприлат. Существует еще два метаболита: ацил-глюкоронидные

соединения беназеприла и беназеприлата.

Выведение - через 4 часа после приема однократной дозы

лотензина беназеприл в неизмененном виде полностью выводится,

в то время как выведение беназеприлата происходит в два этапа.

В моче обнаруживается лишь очень незначительное количество бе-

назеприла, в то время как 20% дозы выводится с мочой в виде

беназеприлата. Конечный этап выведения (начиная с 24-го часа),

вероятно, отражает связь беназеприлата с АКФ.

Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у па-

циентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью. Непо-

чечный (метаболический или печеночный) клиренс компенсирует

недостаточный почечный клиренс. Кинетика беназеприлата сущест-

венно меняется только при тяжелой почечной недостаточности

(клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - более медленное выведе-

ние и большая кумуляция требуют уменьшения вводимой дозы. Бе-

назеприлат не диализируется в клинически значимой степени. Пе-

ченочная недостаточность вследствие цирроза не оказывает влия-

ния ни на кинетику беназеприлата, ни на его биодоступность. В

таких случаях не требуется индивидуального подбора дозы.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дневная доза для пациентов, не принимающих ди-

уретики, в начале терапии составляет 10 мг. Если реакция на

препарат оказывается недостаточной, дозу можно увеличить до 20

мг в сутки. У некоторых пациентов, принимающих препарат один

раз в сутки, гипотензивное действие может уменьшиться к концу

интервала между приемами препарата. В таких случаях суточную

дозу следует распределить на две равные дозы и дополнительно

назначить диуретик. Максимальная рекомендуемая суточная доза

лотензина составляет 40 мг и назначается в один или два прие-

ма. Для пациентов, клиренс креатинина у которых составляет ме-

нее 30 мл/мин, начальная суточная доза составляет 5 мг. Эта

доза может быть при необходимости повышена до 10 мг в сутки.

Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или принимав-

шим ранее диуретики, рекомендуется более низкая, чем обычно,

начальная доза (например, 5 мг в сутки).

В случае, если снижение АД при применении лотензина не-

достаточно, можно дополнительно назначить тиазидный диуретик,

антагонист кальция или бета-блокатор. Их следует назначать в

небольшой дозе.