необходимо энергично втирать мазь в ткань рубца.
Препарат можно использовать и в физиотерапии при фонофо-
резе и ионофорезе. При ионофорезе препарат наносят под катод.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо избегать попадания гирудоида
на слизистые оболочки и в глаза.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь,
зуд, крапивница, отек Квинке).
ФОРМА ВЫПУСКА: 40 или 100 г геля или мази в упаковке.
-----ГУАНЕТИДИНА МОНОСУЛЬФАТ----------------------------------
ИСМЕЛИН (ISMELIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)
--------------------
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 10 или 25 мг гуанетидина
сульфата ([2-(гексагидро-1(2H)-азоцинил)-этил]-гуанидина суль-
фат).
ФАРМАКОДИНАМИКА: исмелин оказывает селективное угнетающее
действие на передачу возбуждения в концевых разветвлениях сим-
патической части вегетативной нервной системы, не ограничивая
активности ее парасимпатической части. Исмелин не влияет на
ЦНС и не оказывает седативного действия. Исмелин вызывает ин-
тенсивный, стойкий и продолжительный гипотензивный эффект.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: при приеме гуанетидина сульфата внутрь
35-50% дозы медленно резорбируется из ЖКТ. Гуанетидин активно
метаболизируется в печени. У больных с повышенным АД, но без
патологии почек, наивысшая концентрация неизменного гуанетиди-
на в плазме (приблизительно 24 нг/мл) наблюдалась через 2-4
часа после однократного приема внутрь 41 мг гуанетидинового
основания. После абсорбции гуанетидин накапливается в тканях,
и в особенности в тканях с хорошо развитой адренергической ин-
нервацией. Активное вещество препарата не связывается белками
сыворотки. В течение 3 дней 35% разовой дозы выводится с мо-
чой, примерно 1/3 гуанетидина в неизменном виде и 2/3 в виде
неактивных метаболитов. В желчи обнаружены лишь следы гуанети-
дина. Повторный прием приводит к аккумуляции препарата в плаз-
ме крови. После отмены исмелина период полувыведения неизмен-
ного гуанетидина составляет примерно 1,5 дня.
У больных с повышенным АД и почечной недостаточностью
(клиренс креатинина в пределах 10-20 мл/мин) гуанетидин выво-
дится с мочой значительно медленнее, в результате чего,
несмотря на интенсивный метаболизм, препарат аккумулируется в
большей мере.
ПОКАЗАНИЯ: средние и крайние стадии эссенциальной, почеч-
ной и злокачественной гипертонии, когда другие гипотензивные
средства не обеспечивают адекватного терапевтического эффекта.
Исмелин желательно назначать в качестве дополнительной терапии
в сочетании с другими гипотензивными средствами (например, с
диуретиками).
ДОЗИРОВКА: дозу исмелина следует подбирать индивидуально,
причем следует придерживаться наименьшей, но еще достаточно
эффективной дозы. АД измеряют больному и в положении стоя и
после физической нагрузки. Суточную дозу можно принимать в 1
прием, предпочтительно утром.
В клинической практике рекомендуется придерживаться сле-
дующей схемы - в начале терапии достаточно 1 таблетки по 10 мг
в сутки. Суточную дозу увеличивают на 10 мг с интервалом при-
мерно в 1 неделю, пока не будет достигнуто желательное сниже-
ние кровяного давления (обычная суточная доза составляет 30-75
мг). У госпитализированных больных, находящихся под постоянным
контролем врача, начальная доза может быть выше и увеличивать
ее можно в более короткие промежутки времени.
При сочетании исмелина с другими гипотензивными средства-
ми, например, диуретиками, дозу исмелина можно уменьшить.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: феохромоцитома, а также предшествующее
лечение ингибиторами МАО, так как возможно высвобождение боль-
шого количества катехоламинов, которые при определенных обсто-
ятельствах могут вызывать временное, но очень резкое повышение
АД. Ингибиторы МАО следует отменить не менее, чем за неделю до
начала лечения исмелином.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: при коронаросклерозе, склерозе
сосудов головного мозга и тяжелой почечной недостаточности не-
обходимо избегать резкого понижения АД. С осторожностью следу-
ет назначать препарат больным с язвой ЖКТ в анамнезе.
Алкоголь усиливает гипотензивный эффект исмелина.
Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезио-
лог должны быть заблаговременно информированы о том, что боль-
ной принимает исмелин, поскольку может возникнуть необходи-
мость отмены препарата на несколько дней до операции. Для пре-
медикации при неотложных операциях с целью предупреждения
чрезмерной брадикардии можно назначить атропин.
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: в первый триместр бере-
менности исмелин следует назначать только по строгим показани-
ям. Активное вещество препарата исмелин проникает в мате-
ринское молоко, но в безопасных для ребенка минимальных коли-
чествах.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: постуральные расстройства после резкого
вставания или физического напряжения; брадикардия, диарея,
усталость, головокружение, заложенность носа, тенденция к за-
держке соли и воды. Иногда исмелин подавляет эякуляцию, одна-
ко, потенция сохраняется.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: назначение исмелина на фоне
предшествующего лечения ингибиторами МАО может вызывать вре-
менное, но очень резкое повышение АД. При одновременном назна-
чении трициклических антидепрессантов, амфетамина и фенотиази-
на гипотензивный эффект исмелина может уменьшаться.
Симпатомиметические эффекты таких вазоактивных веществ,
как эфедрин, норэфедрин и фенилэфрин, входящих в состав оф-
тальмологических и противокашлевых препаратов, а также средств
для носа, могут быть более выраженными у больных, принимающих
исмелин (повышение АД, сердечная аритмия).
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - постуральная гипотония, кол-
лапс, брадикардия, диарея.
Лечение - при признаках постуральной гипотонии больного
следует положить с высоко поднятыми ногами и предпринять меры
для купирования гиповолемии. При недостаточном повышении АД
несмотря на увеличение ОЦК допускается осторожное применение
вазоактивных веществ. При диарее назначают антихолинергическое
средство (например, антренил), а при тяжелой форме брадикардии
атропин.
ФОРМА ВЫПУСКА: 40 белых таблеток (по 10 мг) или 30
красных таблеток (по 25 мг) в упаковке.
-----ГУАНФАЦИНА ГИДРОХЛОРИД-----------------------------------
ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)
ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС, Венгерская республика)
--------------------
ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД)
СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 0,5 или 1 мг, 1
таблетка с двумя бороздками - 2 мг гуанфацина гидрохлорида.
ФАРМАКОДИНАМИКА: эстулик представляет собой антигипертен-
зивный препарат центрального действия. Его гипотензивный эф-
фект главным образом обусловлен стимуляцией альфа2-адреноре-
цепторов в стволе мозга, что приводит к уменьшению центральной
симпатической импульсации и, соответственно, к снижению пери-
ферического сосудистого сопротивления, как в состоянии покоя,
так и при нагрузке. Продолжительное лечение эстуликом не вли-
яет отрицательно на сердечный выброс и не повреждает функцию
почек. Скорость клубочковой фильтрации остается неизменной да-
же у больных с признаками почечной недостаточности.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: эстулик быстро и полностью всасывается
из ЖКТ. Максимальная концентрация гуанфацина в плазме крови
наблюдается в пределах 1-4 часов после приема, а стационарная
концентрация в плазме обычно достигается в пределах 4 дней
после начала лечения. Связывание с белками плазмы - до 64%.
Среднее время полувыведения составляет приблизительно 17 часов
(12-23 часа). Это обеспечивает большую продолжительность
действия и позволяет принимать препарат один раз в сутки. Ме-
таболизм гуанфацина происходит главным образом в печени. Более
80% принятой дозы выделяется с мочой, причем около 30% в форме
исходного вещества.
ПОКАЗАНИЯ: гипертензия, особенно эссенциальная и почеч-
ная.
ДОЗИРОВКА: в большинстве случаев удовлетворительного сни-
жения АД можно достичь при однократном ежедневном приеме начи-
ная с 0,5 мг или 1 мг эстулика при отходе ко сну. В случае не-
обходимости дозу можно увеличить на 0,5 мг или 1 мг в сутки с
промежутками обычно не менее 1 недели до достижения необходи-
мого снижения АД. Средняя суточная доза обычно составляет 2 мг
(1-3 мг).
Если АД не понижается в достаточной степени при монотера-
пии эстуликом, к схеме можно добавить диуретик. У больных, ко-
торые не реагируют удовлетворительным образом на данную форму
лечения и хорошо переносят эстулик, дозу эстулика можно увели-
чить до 4-6 мг в сутки, предпочтительно в два приема. Точно
так же, если у больного не удается достичь достаточного сниже-
ния давления на диуретике, добавление эстулика к терапевти-
ческой схеме может нормализовать АД.
Эстулик можно также комбинировать с вазодилататором или
бета-блокатором. Одновременное лечение бета-блокатором может
снизить ЧСС до нежелательной величины. Это менее вероятно,
когда используются бета-блокаторы, обладающие частичной симпа-
томиметической активностью.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату; АВ
блокада 2-й или 3-й степени.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные с сердечно-сосудистой или
коронарной недостаточностью, особенно больные с инсультом или
инфарктом миокарда в анамнезе должны принимать эстулик с осто-
рожностью и находиться под постоянным наблюдением врача. Также
необходимо соблюдать осторожность у больных с нарушенной функ-
цией печени или психической депрессией в анамнезе.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную