Смекни!
smekni.com

Литература - Фармакология (справочник) (стр. 20 из 30)

нии накопления не наблюдают. Нарушения экскреторной функции

почек оказывают влияния на фармакокинетику бопиндолола, только

у больных с очень тяжелой почечной недостаточностью (клиренс

креатинина ниже 20 мл/мин) уровень в плазме может быть выше

нормального.

ПОКАЗАНИЯ: первичная артериальная гипертензия, стенокар-

дия.

ДОЗИРОВКА: при первичной артериальной гипертензии началь-

ная доза составляет 1 мг (т.е. 1 таблетка раз в сутки, утром).

Если в течение 3-недельного курса лечения не достигнуто желае-

мого терапевтического эффекта, то дозу можно повысить до 2 мг

(2 таблетки) раз в сутки утром или дополнительно назначить

другое гипотензивное средство. У больных со слабой гипертензи-

ей можно суточную дозу после нормализации АД понизить до 0,5

мг (1/2 таблетки).

При стенокардии начальная доза составляет 1 мг (1 таблет-

ка) раз в сутки утром. Если удовлетворительного ответа не по-

лучено, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) в сутки

утром, а затем при необходимости можно дополнительно назначить

лекарственное средство из другой фармакологической группы.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс

креатинина ниже 20 мл/мин), рекомендуемая начальная доза - 0,5

мг (1/2 таблетки) в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сердечная недостаточность, резистентная

к терапии препаратами наперстянки, cor pulmonale, выраженная

брадикардия, АВ-блок 2-3 степени, бронхиальная астма, синдром

слабости синусового узла.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при общей анестезии у больных, леченных

сандонормом, следует проводить тщательный мониторинг сердеч-

но-сосудистой системы, при прекращении терапии сандонормом или

перед общей анестезией дозу следует понижать постепенно.

У больных с проявлением сердечной недостаточности следует

перед началом терапии сандонормом необходимо применить препа-

рат наперстянки. Лечение сандонормом больных феохромоцитомой

следует всегда сопровождать назначением альфа-блокаторов.

Пациентов предупреждают о том, что в начале курса лечения

могут появиться головокружение и усталость, что может оказать

влияние на концентрацию внимания (водители транспорта).

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: тератогенное действие не

доказано, но препарат следует назначать лишь в таких случаях,

когда необходимость терапии превышает риск опасности для плода

или грудного ребенка.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: сандонорм переносится хорошо. Побочные

явления обычные для бета-блокаторов, имеют малую интенсивность

и переходящий характер: головокружение, головная боль и уста-

лость, в редких случаях - кожные проявления. При наличии по-

бочных явлений рекомендуется снизить дозу. Возможно обострение

латентных заболеваний периферического кровообращения с похоло-

данием конечностей и парестезиями.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сандонорм можно комбиниро-

вать с другими гипотензивными препаратами, рекомендуется наб-

людение за больными при одновременном применении бета-блокато-

ров и антагонистов кальция (типа верапамила), принимаемых

внутрь; не рекомендуется одновременное применение бета-блока-

торов и в/в инъекций антагонистов кальция. У диабетиков, при-

нимающих инсулин (или пероральные антидиабетические препараты)

и бета-блокаторы при длительном голодании возможна гипоглике-

мия, главный признак которой (тахикардия) будет скрыт. Не ре-

комендуется одновременное применение бета-блокаторов и ингиби-

торов МАО. Симпатомиметики ослабляют действие бета-блокаторов,

алкоголь усиливает их успокаивающее действие. При одновремен-

ном применении сандонорма и других бета блокаторов у больных с

тяжелой почечной недостаточностью функции почек еще более

ухудшаются.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.

САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндо-

лола гидрохлорида. 28 таблеток в упаковке.

-----БРЕТИЛИУМА ТОЗИЛАТ---------------------------------------

БРЕТИЛАТ (BRETYLATE, ВЭЛЛКОМ Фаундейшн ЛТД, Англия)

--------------------

СОСТАВ: 2 мл раствора в ампулах содержат 0,1 г бретилия

тозилата.

СВОЙСТВА: антиаритмический препарат, вызывает удлинение

фазы реполяризации и потенциала действия. Особенно эффективен

при желудочковых аритмиях. Блокирует выделение норадреналина

из пресинаптических нервных окончаний, вызывает снижение АД,

особенно при вертикальном положении тела.

ПОКАЗАНИЯ: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудоч-

ков, преимущественно, в остром периоде инфаркта миокарда.

ДОЗИРОВКА: препарат вводят в/в струйно в начальной дозе 5

мг/кг массы тела. При отсутствии клинического эффекта в тече-

ние 5 мин, бретилат вводят повторно в той же дозе или увеличи-

вают дозу до 10 мг/кг. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг.

Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин

или в/м по 5-10 мг/кг каждые 6-8 часов. Скорость в/в капельной

инфузии бретилата должна изменяться в зависимости от степени

нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 40-90 мл/мин

скорость введения составляет 10-40 мл/час; при 10-40 мл/мин -

2-10 мг/час; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 0,6-2,0

мг/час.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые нарушения мозгового кровообраще-

ния, артериальная гипотония, коллапс, тяжелая печеночная не-

достаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной ги-

пертонии, феохромоцитома, период беременности и кормления

грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: для профилактики возникновения некроза

тканей в месте в/м инъекции необходимо ограничить вводимый

объем 5 мл и менять места инъекций.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ортостатическая гипотония, слабость,

тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа,

болезненность околоушных желез, чувства жара; в некоторых слу-

чаях может развиться некроз тканей в месте в/м инъекции; в на-

чале в/в введения иногда отмечается повышение АД. Для устране-

ния гипотонии после введения бретилата следует изменить поло-

жение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения

ОЦК; с осторожностью можно применять симпатомиметики.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бретилат способствует прог-

рессированию желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами

наперстянки.

-----"БРИНЕРДИН"----------------------------------------------

БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)

--------------------

АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия), НОРМАТЕНС

(NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) - препараты с аналогичным содержа-

нием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 покрытая сахаром таблетка содержит 0,1 мг ре-

зерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина в форме

мезилата.

ФАРМАКОДИНАМИКА: бринердин является эффективным и хорошо

переносимым антигипертензивным препаратом. Резерпин обладает

центральным действием. Клопамид представляет собой диуретик

тиазидного ряда, способствующий выделению из организма воды и

ионов натрия. Дигидроэргокристин подавляет реактивное повыше-

ние АД при стрессах. Контролированные клинические испытания

продемонстрировали превосходство бринердина над индивидуальны-

ми компонентами, входящими в его состав, и любыми комбинациями

каждых двух из этих компонентов. Аддитивное действие трех ком-

понентов в относительно низких дозах приводит к легко контро-

лируемому снижению АД с минимумом побочных эффектов. Бринердин

обычно снижает АД через 4-7 дней. Оптимальный эффект достига-

ется через 1-4 недели.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после перорального приема резерпин

всасывается примерно на 40%. Максимальная концентрация в плаз-

ме крови достигается через 1-3 часа после приема. Выделение из

организма происходит с полупериодом, составляющим 4,5 часа

(альфа-фаза) и около 50 часов (бета-фаза) соответственно. Ме-

нее 1% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с мочой.

Большая часть препарата подвергается глубокому метаболизму в

печени, и метаболиты выделяются главным образом с мочой.

Клопамид быстро и почти полностью (более 90%) всасывается

из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается

через 1-2 часа после приема. Время полувыведения составляет 6

часов. Выделение осуществляется главным образом через почки,

причем около 30% в неизмененном виде. Связывание с белками

составляет 46%, а объем распределения - 1,5 л/кг.

Дигидроэргокристин всасывается после перорального приема

примерно на 25%. Максимальная концентрация в плазме крови

достигается через 0,6 часа после введения. Значения времени

полувыведения составляют 2 часа (альфа-фаза) и 14 часов (бе-

та-фаза) соответственно. Связывание с белком составляет 68%, а

объем распределения 16 л/кг. Общий клиренс составляет 1800

мл/мин. Менее 1% выделяется в неизмененном виде с мочой, глав-

ный путь выделения из организма - через желчь с фекалиями.

ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь любой тяжести.

ДОЗИРОВКА: исходное лечение - по 1 таблетке в сутки, а

при тяжелых формах гипертонической болезни до 2 или 3 таблеток

в сутки. Поскольку эффект бринердина наступает относительно

медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем раз в не-

делю. Поддерживающая терапия - прием 1 таблетки в сутки или

через день в большинстве случаев оказывается достаточным.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому из ком-

понентов, входящих в состав препарата и сульфонамидам (клопа-

мид принадлежит к этой группе); гипокалиемия, устойчивая к ле-

чению; тяжелое нарушение функции печени или почек; тяжелая ко-

ронарная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокар-

да; выраженный артериосклероз; психическая депрессия в анамне-

зе; электрошоковая терапия; язвенная болезнь желудка в стадии

обострения, язвенный колит, период беременности и кормления