Смекни!
smekni.com

Литература - Фармакология (справочник) (стр. 1 из 30)

-----"АДЕЛЬФАН"-----------------------------------------------

АДЕЛЬФАН (ADELPHANE, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина и 10 мг ди-

гидралазина сульфата.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-

токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ-

водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат).

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан вызывает постепенное и устойчи-

вое снижение АД. Оба компонента дополняют друг друга в отноше-

нии своих гипотензивных свойств. Седативный и расслабляющий

эффект резерпина дополняется типичным для дигидралазина улуч-

шением мозгового и почечного кровообращения.

ПОКАЗАНИЯ: легкая и средняя степень артериальной гипер-

тензии.

ДОЗИРОВКА: в среднем по 1 таблетке 3 раза в сутки, при

необходимости дозу можно временно повысить до 2 таблеток 3 ра-

за в сутки.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при наличии или появлении признаков деп-

рессивного настроения лечение следует прекратить или продол-

жить с помощью другого гипотензивного средства (например, пре-

парата тразикор 80 и салуретика).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда может появляться чувство уста-

лости и отечность слизистой оболочки носа.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 или 250 таблеток в упаковке.

-----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС"--------------------------------------

АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС (ADELPHANE-ESIDREX, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

АЛСИДРЕКС-Г (ALSIDREX-H, МЕНОН Фарма, Индия), ТРИНИТОН

(TRINITON, АПОГЕФА Арзнеимиттел ГМБХ, Германия) - препараты с

аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди-

гидралазина и 10 мг гидрохлортиазида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-

токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ-

водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрох-

лортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигид-

ро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид).

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс - комплексный препа-

рат. Состоит из трех компонентов, которые имеют в организме

различные точки приложения, взаимодополняя и усиливая тем са-

мым гипотензивное действие препарата. Далее см. адельфан-эзид-

рекс К.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема препарата внутрь резерпин

быстро всасывается. Его биодоступность составляет 50-60%. Уже

через 30 мин. в крови появляются измеримые концентрации препа-

рата. 96% резерпина связывается с белками плазмы. После приема

внутрь резерпин быстро метаболизируется. Резерпин и его мета-

болиты выделяются из плазмы в два этапа. Соответствующее время

полувыведения составляет 4,5 и 271 ч. В течение первых 96

часов после приема препарата 8% дозы выделяется с мочой (глав-

ным образом, в виде метаболитов) и 62% с калом (преимуществен-

но в виде резерпина). Резерпин проникает через плацентарный

барьер и попадает в грудное молоко. У больных, страдающих по-

чечной недостаточностью, замедленное выделение резерпина с мо-

чой компенсируется большей экскрекцией с калом, так что резер-

пин в организме не накапливается.

После приема препарата внутрь дигидралазин быстро всасы-

вается. Время его полувыведения составляет в среднем 4-5

часов. Примерно 10-15% содержащегося в плазме дигидралазина

превращается в гидралазин. По отношению к дигидралазину ско-

рость ацетилирования в организме не играет существенной роли.

До сих пор неизвестно, подвергается ли дигидралазин ацетилиро-

ванию во время его метаболизма.

После приема внутрь всасывается до 80% гидрохлортиазида.

У больных, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточ-

ностью, абсорбция его снижена. Пик концентрации в плазме

достигается через 2-3 часа после приема гидрохлортиазида.

62-74% гидрохлортиазида связывается с белками плазмы. Кривая

концентрации неизмененного гидрохлортиазида в плазме - двух-

фазная. Время полувыведения во второй фазе составляет 6-15

часов. В случае ухудшения функции почек оно увеличивается. Че-

рез 72 часа после приема гидрохлортиазида приблизительно

60-80% дозы выделяется с мочой, причем на 95% в неизменном ви-

де.

Калия хлорид полностью абсорбируется. У пациентов с нор-

мальным уровнем калия приблизительно 90% введенного калия вы-

деляется с мочой.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса следует подбирать ин-

дивидуально. Лечение начинают с назначения по возможности ма-

лых доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение

можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5

таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрох-

лортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 при-

ема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низ-

кую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сут-

ки. Препарат принимают во время еды и запивают водой.

ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, БЕРЕ-

МЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ, ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. адельфан-эзидрекс К.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в темном, сухом и прохладном месте (ни-

же 30 град. C).

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке.

-----"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К"------------------------------------

АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К (ADELPHANE-ESIDREX K, СИБА-ГЕЙГИ,

Швейцария)

--------------------

ТРИРЕЗИД К (TRIREZID K, ПЛИВА, Югославия) - препарат с анало-

гичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди-

гидралазина, 10 мг гидрохлортиазида и 600 мг калия хлорида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триме-

токсибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - произ-

водное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрох-

лортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигид-

ро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид); калия

хлорида - 8 ммоль K+.

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс К содержит резерпин,

дигидралазин, гидрохлортиазид и калия хлорид. Первые три ком-

понента имеют в организме различные точки приложения, взаимо-

дополняя друг друга и усиливая тем самым гипотензивное

действие препарата.

Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в пост-

ганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а так-

же на довольно продолжительное время - потерю способности к

накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической

нервной системы снижается, в то время как активность парасим-

патической нервной системы сохраняется. Это приводит к пониже-

нию АД, урежению пульса и оказывает седативное действие на

ЦНС. Максимальный эффект наступает обычно только через 2-3 не-

дели.

Благодаря воздействию на мышечную ткань кровеносных сосу-

дов, преимущественно артериол, дигидралазин вызывает перифери-

ческую вазодилатацию, снижая повышенное АД. К особенностям ди-

гидралазина относится его способность снижать сопротивление

сосудов мозга и почек. При длительном курсе лечения почечный

кровоток не снижается. Дигидралазин оказывает гипотензивное

действие как в положении больного стоя, так и в положении ле-

жа, не вызывая при этом ортостатической гипотензии.

Гидрохлортиазид препятствует активной реабсорбции Nа+,

главным образом в дистальных почечных канальцах, усиливая тем

самым выделение Na+, CL- и воды. Экскреция K+ и Mg ++ через

почки увеличивается и зависит от дозы, в то время как ре-

абсорбция Ca++ повышается. Диуретический эффект появляется

примерно через 2 часа после прима препарата, достигает макси-

мума примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов.

Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна для

получения максимального диуретического эффекта. Выведение нат-

рия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выб-

рос, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови,

а при длительном лечении - сопротивление периферических сосу-

дов. Экспериментальным путем было доказано, что происходит

торможение констрикторного действия адреналина и ангиотензина

II на гладкую мускулатуру. Не существует пропорциональной за-

висимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и сте-

пенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро.

Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К - это

особая лекарственная форма, в которой хлорид калия, тонким

слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря

замедленному и практически не зависящему от pH выделению хло-

рида калия в ЖКТ, вероятность создания высокой местной кон-

центрации KCl, приводящей к повреждению слизистой оболочки,

сводится к минимуму. С другой стороны, скорость выделения

достаточна для того, чтобы весь КСl вышел из матрицы и пол-

ностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить воз-

можную гипокалиемию. Нерастворенная матрица выделяется в раз-

мягченном виде с калом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: см. адельфан-эзидрекс.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса К следует подбирать

индивидуально. Лечение начинают с назначения минимальных доз,

которые в зависимости от ответа больного на лечение можно

постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таб-

леток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлор-

тиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема.

Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эф-

фективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Пре-

парат принимают во время еды и запивают водой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному из

компонентов или родственным им производным.

Резерпин противопоказан при выраженной депрессии, болезни

Паркинсона, эпилепсии, электросудорожной терапии, феохромоци-

томе, сопутствующем лечении ингибиторами МАО (ингибиторы МАО